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替加氟是临床常用的化疗药物，广泛用于恶性肿瘤的治疗，虽然毒性只有5—FU的1／5-1／7，但其毒副作用还是较大并发症较多，久用耐药。化学治疗的巨大障碍就在于肿瘤对化疗药物的多药耐药性，使得肿瘤细胞对化疗药物的敏感性降低，给药剂量加大，增加了化疗药物的毒副作用。为了解决这一问题，寻找作用强且毒副作用小的多药耐药逆转剂，成为抗癌药物研究的一个重要方向。研究表明鸦胆子油是一种有一定抗癌活性，又能增加机体本身的免疫能力的中药，其对耐药肿瘤细胞的生长有明显抑制作用，可增强细胞对化疗药物的敏感性，是一种良好的多药耐药逆转剂。本文以替加氟与鸦胆子油配伍制成复方亚微乳期望能够达到提高肿瘤细胞对替加氟的敏感性，起到减毒增效，提高患者机体的免疫能力的目的。 本文建立了复方替加氟亚微乳的定性和定量分析方法，分别确立了紫外分光光度法和HPLC方法测定替加氟及其降解产物5-FU的含量，并考察了替加氟的理化性质及其对热、光的稳定性；建立了鸦胆子油定性和定量分析的薄层层析法和酸碱滴定法，该分析方法能够有效控制该制剂的质量。 采用表（界）面张力等温线比较法评价了单一乳化剂、物理混合乳化剂、混合磷脂膜乳化剂的乳化能力，为乳化剂的选择提供依据。并以鸦胆子油为模型药制备乳剂，以乳剂的粒径大小及KE作为评价指标，评价了不同乳化剂的乳化能力，其结果与采用表（界）面张力等温线比较法一致。 以外观目测法、显微镜检测法、粒径分布法、离心法、稳定性参数KE为指标，考察了鸦胆子油、乳化剂、缓冲盐溶液等处方因素及乳化温度、乳化时间、超声强度及时间、纳米机运转压力、循环次数及pH值、灭菌等工艺因素对乳剂质量的影响，选择到较好的处方与工艺条件。 考察了复方替加氟亚微乳各项理化性质：粒子形态为圆形，粒径分布（体积径）为134±18nm，Zeta电位为-33.68mV，粘度为14.15×10-3pa·s，高渗，pH值为9.36，以4000r／min离心15min，不分层。采用电导法测定了制剂凝聚活化能为204.62 kJ／mol，表明制剂具有较好的聚沉稳定性；高温和光照实验显示制剂中替加氟对光、热的稳定性优于替加氟水溶液；室温（25℃）留样12个月制剂的各项考察指标变化不大，满足制剂稳定性要求；配伍实验表明复方替加氟亚微乳分别以葡萄糖注射液和氯化钠注射液稀释10～20倍稳定性最佳。