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姜黄素是从姜科姜黄属植物根茎中提取出来的一种天然色素,具有抗病毒、抗菌、抗肿瘤、抗炎、抗氧化、降血脂等有广泛的药理活性。但姜黄素本身难溶于水,其水溶液在中性至碱性条件下不稳定,代谢过快,极大地限制了其生物活性。因此,有必要增加姜黄素在水中的溶解度、提高其体外溶出速率。国内外学者研究并改进了多种姜黄素的新剂型,减小姜黄素颗粒的粒径是实现上述目的技术手段之一。本论文采用高压均质技术和超临界二氧化碳反溶剂技术制备了姜黄素超微粉体,优化了姜黄素超微粉体的制备工艺；对姜黄素超微粉体进行了理化性质、化学结构、体外溶出度测试与表征,并开展了姜黄素超微粉体的体外抗肿瘤活性研究。(1)建立姜黄素含量分析方法采用高效液相色谱分析姜黄素含量,方法学考察结果表明：姜黄素在浓度范围1～60μg/ml线性关系良好,含量测定方法的日内和日间精密度、稳定性、以及回收率均符合方法学考察的要求。(2)高压均质法制备姜黄素超微粉体采用高压均质法制备姜黄素纳米混悬剂,优化了姜黄素超微粉体(粉体A)的制备工艺；结果表明,均值压力1000 bar,循环次数30次,姜黄素纳米混悬剂的平均粒径为(171.0±8.56)nm,一致性系数为(0.6940±0.05)；冻干保护剂适宜工艺条件为：甘露醇浓度为4%(W/W),加入方式为内加法,预冻温度为-20℃,预冻时间为24h。IR,UV, XRD和HPLC显示,姜黄素超微粉体化学结构未见改变,与姜黄素原粉相比,姜黄素超微粉体在水中的溶解度有大幅度提高；姜黄素超微粉体外溶出速率也明显提高,120 min时,溶出度已达80%。高压均质法是一种适用于姜黄素超微粉体的制备方法。(3)超临界二氧化碳反溶剂制备姜黄素超微粉体采用超临界二氧化碳反溶剂法制备姜黄素超微粉体(粉体B),以丙酮为溶剂,以微粒粒径为指标,考察了结晶压力,结晶温度,溶液流速,溶液浓度等工艺参数。确定适宜工艺条件为：结晶压力30 Mpa,结晶温度53℃,溶液浓度12.5mg/mL,溶液流速9 mL/min,所制备的姜黄素颗粒平均粒径为450～550 nm。IR,UV表明姜黄素超微粉体化学结构未见改变；XRD表明姜黄素超微粉体结晶化程度低于姜黄素原粉,结晶程度越低,水溶性越好；TG/DTG和DSC表明超微化后姜黄素稳定性没有改变,但姜黄素超微粉体熔化所需能量低于姜黄素原粉。水溶性实验表明,姜黄素超微粉体在水中的溶解度随颗粒粒径的减小而增大。(4)姜黄素超微粉体体外抗肿瘤活性研究采用MTT方法,研究了姜黄素超微粉体(粉体A和粉体B)对HepG2、HCT116两种细胞生长的抑制作用。结果显示：HepG2、HCT116细胞生长明显受抑制,随着姜黄素超微粉体浓度的增加其抑制作用增强。姜黄素超微粉体粉体A和粉体B以及姜黄素原粉对HepG2细胞的IC50值分别为11.95μg/mL、12.76μg/mL和24.14μg/mL;对HCT116的IC50值分别为10.87μg/mL、11.24μg/mL和24.14μg/mL。研究结果表明减小姜黄素颗粒的粒径,能增强姜黄素的体外抗肿瘤活性,因而也可进一步提高其生物利用度。