~(18)F-FDG合成效率影响因素探讨

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PET-CT是正电子发射断层显像(PET)和电子计算机断层扫描(CT)有机结合在一起形成的新设备。当今世界上,是最先进、最高档的医学设备。同时也是分子影像学的的重要代表。在临床上,用以诊断和指导治疗肿瘤疾病、神经系统疾病以及新老血管疾病,尤其是肿瘤疾病的最佳手段。随着PET-CT的广泛应用,正电子放射性药物的需求大大增加。其中,18F-FDG可准确反映体内器官、组织的葡萄糖代谢水平,还可以准确诊查中风、癫痫、肿瘤、神经分裂和其它中枢神经系统(CNS)疾病,因此,18F-FDG被称做“世纪分子”,是当前主要的PET-CT显像剂,故18F-FDG合成效率的研究也是势在必行。本文通过18F-FDG的合成实验,研究了不同合成模块、不同纯度的H218O、实验过程中各过程的放射性损失、水份含量、不同水解方式、不同的前体用量、不同亲核反应温度、时间和碱水解时间等对合成效率的影响。结果表明:(1)不同模块的合成方式不同,合成时间也明显不同,对合成效率的影响非常大;(2)当前体用量15-20mg,对合成效率影响不大。但当前体用量大于25mg时,中间体转移困难,对合成效率影响非常大;(3)三氟甘露糖的亲水性特别强,在18F-标记三氟甘露糖之前反应体系中残留的任何及其微量的水分都会明显影响合成效率;(4)共沸除水和亲核反应过程中放射性损失最大,严重影响和成效率;(5)用滴洗法和冲洗法,合成效率可差异10%以上;(6)碱水解比酸水解合成效率高;(7)当H218O纯度<95%,H218O中的杂质较多,参与18F-与前体反应的竞争,合成效率影响较大。H218O纯度≥95%,合成效率影响不大;(8)亲核反应温度84℃、反应时间280s和碱水解时间145s合成效率最佳。
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