由于喹诺酮类抗感染药物具有抗菌活性强，抗菌谱广的特点，近年来对其的研究报导层出不穷，本文对该类药物的发展历程，药理活性，合成方法，改造路线等方面进行了综述，对该类药物的合成及改造方法进行了研究，合成了一系列新的喹诺酮类衍生物。 经过对喹诺酮类抗感染药物的合成方法、构效关系、抗菌活性优缺点等方面的分析，我们发现近年来人们对喹诺酮类药物的研究热点大都集中在喹诺酮6，7，8位的改造和3位羧基的拼合方面，期望筛选出抗菌效果更好的药物。 鉴于以上工作，我们首先以2，4—二氯—5—氟苯甲酸为原料，经六步反应合成了3个喹诺酮类先导化合物1—3：环丙沙星，诺氟沙星，恩诺沙星。然后以诺氟沙星、环丙沙星为先导化合物，利用它们7位哌嗪环上4位氮的活性，把磺酰基、酰基、烷氧羰基通过酰氨键与以上两种喹诺酮类药物结合，合成了两个系列的氟喹诺酮衍生物——化合物4—21。同时利用所合成的化合物3，14，16为模板，对它们的3位羧基进行了酯化反应合成了4个喹诺酮酯类化合物：化合物22—25。并经IR、HNMR、元素分析等方法确定了所合成化合物的结构。 化合物4—21经初步体外活性测试，发现化合物4—7对3种常见细菌的生物活性高于对照药物诺氟沙星、环丙沙星，其它化合物的活性与对照药物相当。