具有生物活性的多取代-2-氨基嘧啶衍生物及其稠杂环化合物的研究

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本文分别从S-(+)或(±)-3-甲基-2-对氯苯基丁酸(戊菊酸)和氧化烟酸钾(氧化-3-吡啶甲酸钾)出发,经酰化、异(硫)氰酸酯化,再与取代2-氨基嘧啶发生亲核加成反应合成了14个未见文献报道的N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-3-甲基-2-对氯苯基丁酰脲,其中7个为S-(+)-N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-3-甲基-2-对氯苯基丁酰脲(Ⅰa~Ⅰg),7个为相应的(±)-N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-3-甲基-2-对氯苯基丁酰脲(Ⅰh~Ⅰn),和9个未见文献报道的1-(4,6-二取代-2-嘧啶基)-2-硫代-2,3-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-4(1H)-酮衍生物(Ⅱa~Ⅱi)。结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析等确证。初步探讨了合成反应条件,报道了目标化合物的物理常数和波谱特性等。目标化合物(Ⅰ)、(Ⅱ)的结构通式如下: 为进一步了解化合物的空间结构,初步探讨构效关系,对化合物Ⅰd(X=Cl,Y=OCH3)和Ⅱe(X=Y=OC2H5)进行了单晶培养及X-射线衍射晶体结构测定,并对结构和性质作了初步的分析。 委托国家南方农药创制中心(上海)药效部对上述两个系列的目标化合物进行了除草、杀虫、杀菌的初筛测定。测定结果表明:(Ⅰ)系列的部分化合物具有较高的杀虫、杀菌活性;例如化合物Ⅰh在50mg/L浓度下对孑孓的24小时致死率高达94.0%。与上海师范大学动物细胞—分子生物学实验室合作,采用MTT法和电泳测定法等方法对化合物(Ⅱ)进行了对白血病K562细胞系增殖影响的测定,测定结果表明(Ⅱ)系列中的大部分化合物对白血病K562细胞系增殖有较好的抑制作用,说明可能具有潜在的抗肿瘤活性。
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