【摘 要】
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群多普利为新一代非巯基血管紧张素转化酶抑制剂。本文报道了其制备方法和结构确证。由(2S,3aR,7aS)-1H-八氢吲哚-2-羧酸苄酯(1)与N-(1S-乙氧羰基-3-苯丙基)-S-丙氨酸反应,催化氢化脱苄得到。关键中间体(1)由环己烯经不对称合成、自由基反应、分子内亲和取代、水解脱保护、羧基苄酯化保护、(-)-L-二对甲基苯甲酰酒石酸拆分和碳酸氢钠游离得到。合成得到的群多普利经红外、核磁共振和质
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群多普利为新一代非巯基血管紧张素转化酶抑制剂。本文报道了其制备方法和结构确证。由(2S,3aR,7aS)-1H-八氢吲哚-2-羧酸苄酯(1)与N-(1S-乙氧羰基-3-苯丙基)-S-丙氨酸反应,催化氢化脱苄得到。关键中间体(1)由环己烯经不对称合成、自由基反应、分子内亲和取代、水解脱保护、羧基苄酯化保护、(-)-L-二对甲基苯甲酰酒石酸拆分和碳酸氢钠游离得到。合成得到的群多普利经红外、核磁共振和质谱及旋光测定,所得结果和群多普利的化学结构相符。
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