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目的:探索用131I标记槲皮素的标记方法并对其相关实验进行研究。以期为失分化及未分化甲状腺癌的治疗寻找到一种新的安全有效的靶向药物。 方法:应用氯胺T法对槲皮素(Qu)进行131I标记,并用氧化铝薄层色谱法及纤维素薄层色谱法进行质量控制,产物于37℃条件温育以观察其体外稳定性,并采用细胞结合法测定131I-Qu与甲状腺癌细胞(FTC-133/8505C)的结合率。 结果:131I-Qu最佳标记条件为,100ug槲皮素与20MBq131I在PH值为6.0条件下室温反应5min,其标记率和放化纯均>95%。将标记产物于体外放置24h后,测定其放化纯仍然大于90%,说明131I-Qu体外稳定性良好。并且测定了[3]I-Qu与甲状腺癌细胞具有较好的体外结合率。 结论:用氯胺T法对Qu进行131I标记简单高效,标记率高,体外稳定性好,为后期的动物实验及临床试验奠定了理论基础,有望成为治疗失分化及未分化甲状腺癌的一种新型靶向标记药物。