大蓟(Cirsium japonicum DC.),系菊科蓟属植物,多年生草本,中国大部分地区均有分布。传统中医常以其地上部分或根入药,用于凉血止血,行瘀消肿等。现代药理研究发现大蓟具有止血、抗菌、抗肿瘤等作用。大蓟的化学成分复杂,药理作用及生物活性较为广泛,现代药理研究已阐明了部分化学成分的药理作用,但仍有很多活性成分未被确定。我们对大蓟50%乙醇提取物的乙酸乙酯部位和水部位的化学成分进行了分离,得到10个化合物。根据理化性质及波谱分析鉴定了其中的8个化合物,分别为:(-)2-(3′-甲氧基-4′-羟基-苯基)-3,4-二羟基-4-(3″-甲氧基-4″-羟基-苄基)-3-四氢呋喃甲醇(1)、络石苷(tracheloside)(2)、蒙花苷(linarin)(3)、柳穿鱼叶苷(pectolinarin)(4)、粗毛豚草素(hispidulin)(5)、芹菜素(apigenin)(6)、咖啡酸(caffeicacid)(7)和对-香豆酸(p-coumaric acid)(8)。其中,化合物1和2为木脂素类化合物,这是首次在蓟属植物中发现木脂素成分,化合物7为首次从大蓟中分离得到。通过体外玻片法对8个化合物进行了凝血活性测定,发现化合物3、4、9和10具有一定的促凝血作用。柳穿鱼叶苷(4)和蒙花苷(3)是大蓟黄酮类化学成分中含量较高的两种黄酮苷,早期的文献报道柳穿鱼叶苷具有较好的止血活性,最近的报道认为两者的组合物较两者单体具有更强的止血活性。为了对大蓟药材进行更有效的质量控制,本文首次运用等度洗脱的HPLC方法,建立了同时测定大蓟中柳穿鱼叶苷和蒙花苷含量的方法,并对不同产地和部位的大蓟进行了测定,为大蓟药材的质量控制提供了简单快捷的分析方法。