恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康和生命的疾病，许多天然产物都具有广泛的生物活性，以天然产物为先导化合物，对其进行结构改造和修饰，以寻找高效、低毒、生物利用度高的药物靶分子，是近年来抗肿瘤药物研制的重要途径之一，白杨素，又名5，7-二羟基黄酮，是一种广泛存在于植物中的黄酮，具有抗氧化，抗病毒，抗癌，抗雌性激素和抗焦虑等一系列生物活性，但因其在肠道内吸收甚少或者完全不吸收而导致活性较低。对其进行结构修饰以及作用机制探讨以期获得高效、低毒的新型先导化合物，已经成为国内外科研工作者的重要研究领域之一。　　 本文主要研究工作如下：　　 1、本文对白杨素的药理活性、提取和分离方法、研究现状等方面进行了综述。　　 2.根据药物分子拼合原理，分别将具有一定生物活性的吗啡林、哌嗪、氮芥等药效基团引入到白杨素中，合成了两个系列的新型白杨素磷酸酯衍生物。所有化合物均为新化合物，其结构均经过红外、核磁共振、质谱确证。　　 3.利用荧光光谱法研究了其与牛血清蛋白之间的弱相互作用。