山茱萸(Cornus officinalis Sieb.et Zucc.)始载于《神农本草经》，又名蜀枣，列为中品，具有补肝益肾，涩精固脱的功能。2000年版《中国药典》有收载。山茱萸具有多种药理活性，而新近的药理实验显示，其在治疗糖尿病微血管并发症方面具有独特的功效，故本论文以开发治疗糖尿病微血管并发症的中药新药为目的，主要进行了以下几方面的研究： 1、对山茱萸的主产地——河南省西峡县进行了植物资源及使用情况的调查。同时，对不同产地及规格的山茱萸药材进行了含量测定。结果表明，主产地山茱萸质量稳定、药源充足，可满足新药开发的需求。 2、山茱萸作为常用药材在我国已有1000余年的栽培历史，而山茱萸科的分类之复杂实属罕见。通过对掌握资料的分析及实地调查，对山茱萸进行了分类学研究。 3、结合制剂的工艺流程，对环烯醚萜总苷和总三萜酸部分进行了系统地化学研究。共分离出10个单体成分，鉴定了其中6个化合物的结构。另外，用制备液相分离、纯化了三个成分作为对照品：莫诺苷(morroniside)、马钱子苷(loganin)及獐牙菜苷(sweroside)，为山茱萸药材及其制剂的质量控制提供了新的质控方法。 4、采用正交试验法，分别对山茱萸有效部位环烯醚萜总苷和总三萜酸的提取、纯化进行了优选。建立了相关工艺技术参数，实现了工艺流程中关键环节、关键步骤的定量监控，使得山茱萸环烯醚萜总苷中间体及总三萜酸中间体内可测成分的含量达50％(HPLC)及70％(UV)以上。中文摘要 5、为更全面、更有效地控制山茱英制剂的质量以及进行全过程质量评价，在定品种、定产地、定药用部位、定采收季节、定加工方法的基础上，本文首次进行了山茱英药材及其制剂中间体的指纹图谱研究。首先研究了山茱英指纹图谱的获取及优化过程，并考察了方法的精密度、重现性和稳定性。制定了山茱英药材及中间体指纹图谱的检测标准草案。通过10批山茱芡药材及中间体的测定分析，创建了两者高效液相色谱指纹图谱的共有模式及典型指纹图谱，并标识了图谱上与制剂相关的4个主要有效成分:莫诺昔(morroniside)、马钱子营Ooganin)、璋牙菜营(sweroside)和熊果酸(ursolie aeid)。 6、建立了不同于2000年版《中国药典》的单指标含量测定方法，即用高效液相法同时检测环烯醚菇总昔中两种以上有效成分;总三菇酸部分对熊果酸和齐墩果酸进行了含量测定，从而为控制山茱英及制剂质量提供了新的检测手段。 7、对山茱芡环烯醚菇总普和总三菇酸部分，用大鼠、小鼠糖尿病模型进行了降糖作用的药理实验，结果表明，二部分单用均有降糖作用，但合用效果更明显。 本论文从中药基础研究和新药开发应用研究两方面对山茱英及其制剂进行了较系统的科学实验，为山茱英治疗糖尿病微血管并发症新药的开发奠定了坚实的基础，同时也为山茱英及相关制剂的研究开辟了一条新的途径。