复方广金钱草颗粒剂来源于临床经验方,处方是由广金钱草、车前子、泽泻、牛膝、穿破石、甘草等中药组成的复方制剂,针对泌尿系结石湿热蕴结、脾肾亏虚、气滞血瘀等病因特点,具有利尿排石,清热化湿,通淋止痛的功效,主要用于治疗泌尿系结石。本论文对泌尿系结石概况、临床治疗方法、中医辨证治疗及常用中药研究进展等文献进行整理总结。在药效学指导下,以复方中主要有效成分为指标,对该方的制备工艺和质量标准进行了系统研究。内容包括:(1)观察复方广金钱草水提取物、水提醇沉物和混合提取物的利尿排石作用,为工艺路线的确定及该复方临床应用提供药理学依据。采用大鼠代谢笼法观察复方广金钱草不同工艺提取物的利尿作用,采用乙二醇和氯化铵诱导大鼠肾草酸钙结石模型,同时给药,连续30d,30d后,观察大鼠成石率和检测各组大鼠尿草酸、尿钙含量和肾组织匀浆中草酸和钙的含量。结果显示,复方广金钱草不同工艺提取物对大鼠都具有较好的排石利尿作用。(2)广金钱草、车前子、牛膝等药材水提取醇沉物和泽泻、穿破石、甘草等药材乙醇提取物吸湿性较小,故采用混合提取工艺。采用正交等试验方法优化了复方广金钱草颗粒的提取工艺和制剂成型工艺的参数,广金钱草、车前子、牛膝等的最佳水提工艺条件为加8倍量水回流提取3次,每次1.5 h;最佳醇沉工艺为醇沉浓度为60%,提取液初始密度为1.0 g·ml-1,醇沉时间8h;穿破石、甘草、泽泻等最佳醇提工艺为60%乙醇提取两次,第一次8倍量提取1 h,第二次6倍量提取0.5 h。(3)复方广金钱草颗粒成型处方为糊精:乳糖:干膏粉:5%PVP:95%乙醇溶液为8:2:6:4:5时,制粒过程顺利进行且制得的颗粒外观较好,粒度、水分、休止角、溶化性均符合《中国药典》2010年版规定。(4)采用TLC法鉴别颗粒剂中广金钱草、车前子、泽泻、牛膝及穿破石。采用超高效液相色谱(UPLC)法对制剂中夏佛塔苷和23-乙酰泽泻醇B进行含量测定,制定了复方广金钱草颗粒剂的质量标准,确保了该颗粒剂的质量可控性。本文研究结果表明该制剂制备工艺合理、可行,质量可控,药效肯定,可为复方广金钱草汤剂临床应用提供安全性和有效性的保障,为复方广金钱草颗粒的新药研制和开发奠定坚实的基础。