药物代谢研究在药物研究与开发上占举足轻重的地位,中药活性成分代谢研究近几年也越来越引起人们的重视。本文以中药青风藤和苦参中提取的三种生物碱化合物:青藤碱、氧化苦参碱、苦参碱为对象,开展以下工作:完成微透析辅助设备的研制;并以青藤碱、氧化苦参碱、苦参碱为模型药物,进行自制探针体内和体外回收率实验;首次采用LC-ESI-MS法研究大鼠皮肤微透析液以及血浆样品中青藤碱的动态变化过程以及生物转化;首次采用微透析取样技术结合LC/MS/MS方法研究了氧化苦参碱凝胶剂经皮给药后,在大鼠皮肤和血液中氧化苦参碱及其代谢物苦参碱的浓度-时间动态变化过程,并发现氧化苦参碱经皮给药后存在生物转化。本论文通过上述研究,丰富了药物代谢的研究内容,为临床合理用药提供理论依据,为中药现代化研究进行了有益的探索。