本论文主要针对降血压药物依福地平与抗肿瘤药物普乐沙福的合成工艺进行优化改进，经充分的文献调研后，设计适宜的合成方法，在所获得工艺路线的基础上，进一步以绿色化学的理念优化合成工艺过程，研究结果阐述如下：　　依福地平是一种新型的二氢吡啶类降血压药物，临床中用于治疗原发性高血压、心绞痛等多种心血管病症。本论文结合相关文献及实验室已有的研究成果，主要针对合成依福地平的关键中间体3-氨基-2-丁烯酸-2-（N-苄基-N-苯基）氨基乙酯的合成工艺条件进行研究，选择以N-苄基苯胺为起始原料，经亲核取代、酯交换和氨基取代三步反应制备产物，优化包括：在亲核取代过程中，改用四氢呋喃做反应溶剂，添加少量的KI做催化剂，同时优化后处理过程；在酯交换过程中采用价廉易得的氢氧化钠替代原工艺中的酸性催化剂；在氨基取代过程中优化通氨方式及设备，采用不锈钢曝气头替代原工艺中的普通导气管，并添加ZSM-5分子筛做催化剂。改进后的工艺条件，反应成本降低、操作简便、对环境的污染减少，反应效率和收率得到进一步提高。　　普乐沙福是趋化因子受体4(CXCR4)专一性拮抗剂，临床上可治疗接受干细胞骨髓移植的非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓等病症。论文第二部分主要探究了普乐沙福的合成方法及相关工艺条件，以1,4,8,11-四氮杂环十四烷（cyclam）为起始原料，经三氟乙酰基选择性保护后，再经桥连、脱保护反应制备普乐沙福。本文重点考察了反应温度、时间，反应溶剂及催化剂等因素对反应过程的影响，结果表明：通过适当的降低氨基保护过程中的反应温度、延长反应时间，以及优化桥连过程的投料方式，可提高反应的选择性，减少副产物的产生，我们还初步摸索了普乐沙福的纯化条件，发现丙酮与水的混合溶剂用于纯化产物的效果令人满意。工艺改进后，反应收率明显提高，同时可得到高纯度的产品。　　本文主要从绿色化学的角度出发，从改变反应时间、温度，反应溶剂、催化剂、反应装备以及投料方式等方面对依福地平与普乐沙福的合成工艺条件进行优化改进。通过核磁共振、高效液相色谱及差热分析等分析手段确证了反应中间体及目标产品的结构及含量。总体而言，改进后的工艺过程原子经济性好、反应收率高、流程简化、成本降低、重复性好，适合工业化生产。