氨酚待因是对乙酰氨基酚和磷酸可待因复方制剂的简称，其在临床应用已有40多年的历史，是治疗中等程度疼痛的精神类药品。我国于1985年研制第一个氨酚待因片剂，含磷酸可待因8.4mg，对乙酰氨基酚500mg，其镇痛疗效在临床上得到证实，被称为氨酚待因1号片。随后又研制了2号片(其中含磷酸可待因15mg，对乙酰氨基酚300mg)和3号片，以提高磷酸可待因的镇痛疗效，降低对乙酰氨基酚的胃肠反应和肝毒性。国外还有口服液剂型。 由于氨酚待因主要用于慢性癌症患者初中期的止痛，患者需要长时间反复使用，因此研制其缓释制剂以提高疗效，降低毒副作用，减少日服药次数，提高患者顺应性。本文进行了氨酚待因缓释胶囊的研究。根据对乙酰氨基酚和磷酸可待因体内代谢特点，将对乙酰氨基酚制成缓释微丸，延长作用时间；将磷酸可待因制成速释微丸以达到快速止痛的目的。 本文在对两成分一般理化性质研究的基础上，用正交设计法分别对两成分的处方进行筛选，得到优化处方，并对其释放度进行考察，结果表明其释放行为符合Higuchi方程，同时对释放度方法、质量控制方法进行研究与验证，建立了准确、方便、可控、适用性强的含量测定方法。本研究还对制备的样品进行稳定性考察，结果表明，在6个月的加速试验和24个月的室温留样考察中稳定性良好。 本项目以狗为试验动物，单剂量交叉给药进行了体内药物动力学研究，以普通片剂作对照。缓释微丸胶囊Tmax为5小时，Cmax为22.63μg／ml，相对生物利用度为108.5％。 体内外相关系数为0.9897。