由于单壁碳纳米管(Single walled carbon nanotubes, SWNTs)具有很强的透过细胞膜的能力、对一些抗肿瘤药物分子有高载药率和pH控释能力、易被修饰等突出优点，已成为纳米药物载体领域的研究热点。然而目前SWNTs毒性检测的统一标准尚未建立，SWNTs的毒性研究结果也存在争议和矛盾，影响了SWNTs的生物应用。另外，系统研究SWNTs表面性能与其生物毒性的规律对SWNTs的生物应用具有重要指导作用，在此基础上进一步构筑高效低毒的碳纳米管基靶向送药系统也具有重要的潜在医学价值。本论文首先系统比较了几种常见市售细胞存活率检测试剂盒对SWNTs毒性的测量结果，尝试建立SWNTs的毒性检测的标准方法。然后制备出一系列生物分子功能化的SWNTs并系统研究SWNTs表面性能与细胞毒性的关系。在此基础上，构建了一类高效低毒的碳纳米管送药系统。具体为：(1)分别采用MTT、WST-1和CCK三种试剂盒测量市售SWNTs、纯化的SWNTs和截短纯化的SWNTs对HeLa细胞系的细胞毒性，发现MTT测试会产生假阳性结果，而WST-1测试最适合作为细胞存活率检测的方法。用活性氧含量(Reactive oxygen species，ROS)，乳酸脱氢酶含量(Lactate dehydrogenase，LDH)测试进一步分析表明，提纯和截短是SWNTs用于药物载体前的必须处理过程。(2)采用直链淀粉(Amylose，AMY)、海藻酸钠(Alginate sodium，ALG)、聚乙二醇(Polyethylene glycol，PEG)和壳聚糖(Chitosan，CHI)四种廉价易得的生物大分子对SWNTs进行修饰。AMY和PEG分子链上只带有醚键和羟基，而CHI和ALG分子链上还分别带有氨基和羧基。醚键和羟基有很好的细胞相容性，而大量的氨基和羧基可以产生细胞毒性。另外，带有正电荷的CHI/SWNTs更易于同负电性的细胞膜相互作用而破坏细胞膜，在高浓度时表现出较强的细胞毒性；而负电性的ALG/SWNTs对细胞膜破坏较小，其表面羧基虽然能诱发细胞内的ROS增加，但难以进入细胞，因此也表现出了较小的细胞毒性。(3)将叶酸(Folic acid, FA)靶向分子接到廉价的羟基封端的PEG上，然后用PEG-FA直接物理包覆SWNTs，利用SWNTs上没有被PEG覆盖的疏水表面吸附抗癌药物阿霉素(DOX)，从而构建出具有靶向效果的碳纳米管载药体系。载药体系有很高的载药率，药物释放具有pH响应特性。送药体系对HeLa肿瘤细胞具有很强的致毒作用，而对正常细胞3T3细胞系没有明显毒性。通过主动运输抑制和受体抑制实验确定送药体系进入并杀死HeLa细胞的过程为：通过叶酸分子先与细胞表面的叶酸受体结合，然后通过网格蛋白介导的内吞过程进入细胞溶酶体，在溶酶体弱酸性条件下快速释放DOX，DOX扩散进入细胞核并插入DNA，抑制细胞的增殖。