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查尔酮基本结构为1,3-二苯基丙稀酮。其中丙稀酮结构被认为是活性必须基团。喹啉核是生物活性分子发展中最重要且被广泛利用的杂环之一,很多治疗药物中都含有喹啉结构。我们在前期研究基础上,采用合理药物设计原理,将两种功能团拼合,得到了一系列的新型喹啉-查尔酮衍生物,并对该系列喹啉-查尔酮衍生物进行了抗抑郁、抗炎及镇痛活性研究。研究方法:该步反应以2-氨基二苯甲酮、乙酰丙酮及各种取代芳基醛为原料,设计并合成了24个新型喹啉-查尔酮衍生物。所有的目标产物经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS等进行结构鉴定。同时,通过小鼠强迫游泳实验、小鼠耳肿胀实验、小鼠醋酸扭体实验对该系列喹啉-查尔酮衍生物进行了抗抑郁、抗炎及镇痛活性研究。为了进一步探究其可能作用的机制,检测了该系列部分化合物对单胺类神经递质水平的影响及环氧化酶的抑制活性。结果显示:（一）在抗抑郁活性研究中发现,24个2-甲基-4-苯基喹啉-查尔酮衍生物2a-2x,于30 mg/kg的剂量下,都能显著减少小鼠强迫游泳不动时间,显示一定的抗抑郁活性。化合物2k活性最好,其小鼠不动时间抑制率为92.0%。除此之外,还有12个化合物（2a,2b,2c,2d,2f,2g,2h,2m,2s,2v,2w,2x）活性与阳性对照药物盐酸氟西汀（76.6%）相当。（二）在抗炎活性研究中发现,24个2-甲基-4-苯基喹啉-查尔酮衍生物2a-2x,于30 mg/kg的剂量下,都能显著的减少小鼠耳肿胀程度,显示一定的抗炎活性。化合物2c活性最好,小鼠耳肿胀抑制率为88.3%。除此之外,还有10个化合物（2a,2e,2g,2h,2k,2l,2n,2o,2s,2w）活性与阳性对照药物吲哚美辛（73.9%）相当。（三）在镇痛活性研究中发现,24个2-甲基-4-苯基喹啉-查尔酮衍生物2a-2x,于30 mg/kg的剂量下,都能显著的减少小鼠醋酸扭体实验中小鼠的扭体次数,显示一定的镇痛活性。化合物2c,2i,2m,2q的镇痛抑制率分别为99.3%,99.26%,99.3%,99.3%,与阳性对照药物吲哚美辛（99.3%）相当。（四）在研究受试化合物对单胺水平的影响时发现,化合物2c,2k和2w与对照药物氟西汀类似增加了血清素水平,而不会改变多巴胺和去甲肾上腺素的含量。同时,在研究受试化合物的体外环氧化抑制活性时发现,受试药物2c,2k,2w具有较弱的COX-1抑制活性。同时,类似物2c,2k,2w表现出中等强度的COX-2抑制作用。其中,化合物2k的活性最佳,与对照药物塞来昔布相当。结论:本文设计合成了24个新型喹啉-查尔酮衍生物,通过小鼠强迫游泳实验、小鼠耳肿胀实验、小鼠醋酸扭体实验对目标化合物进行了抗抑郁、抗炎及镇痛活性研究,讨论了其可能存在的构效关系。并研究其对单胺类神经递质水平的影响及环氧化酶的抑制活性,以期进一步探究其作用机制。