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蟾酥为蟾蜍科动物中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor或黑眶檐蜍Bufo melanostictus Schneider的耳后腺干燥分泌物。具解毒、止痛、开窍醒神的功效。蟾酥中主要含有蟾蜍二烯内酯类、非强心甾醇类、吲哚衍生物类及其它类等多种类型的化学成分。为了进一步阐明蟾酥中的化学成分及其药理作用,本课题组分别对其丙酮、甲醇、水提取部位的化学成分及其抗肿瘤活性筛选进行研究。本实验采用MCI柱层析、ODS反相柱层析、SephadexLH-20柱层析、硅胶柱层析、C18、C8反相柱层析、中低压制备、HPLC高效液相色谱法等对蟾酥的化学成分进行分离纯化,分离得到20个化合物,根据其理化性质,并通过UV、ESI-MS、HR-ESI-MS、iH-NMR、13C-NMR、DEPT、HSQC、HMBC、iH-1HCOSY、NOESY 波谱数据,鉴定了这些化合物,分别为:华蟾毒它灵(1)、蟾毒灵(2)、远华蟾蜍精(3)、沙蟾毒精(4)、蟾毒它灵(5)、蟾毒色胺C(6)、argentinogenin(7)、辛二酸(8)、去乙酰蟾毒它灵(9)、16-去乙酰基-19-氧代华蟾毒它灵(10)、假蟾毒精(11)、嚏根草配基(12)、胆固醇(13)、5-Hydroxy-N-acetyltryptamine(14)、hippophamide(15)、Isobufalin methyl ester(16)、正十六烷酸(17)、β-谷甾醇(18),1,1-Dimethyl-6-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydro-lH-β-carboline(19)、Bufothionin(20),其中化合物16、19为新的天然产物,化合物14、15为从蟾酥中首次分离得到。本文采用MTT法,对课题组分离得到的部分单体化合物对人非小细胞肺癌株(A549)、人肺癌细胞(PC-9)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人骨髓瘤细胞(OPM2)、人骨髓瘤细胞(ARP1)的生长抑制率进行测定。研究结果表明蟾酥中化合物对一种或多种肿瘤细胞表现出显著的抑制作用。