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炮制是中医药的一大特色,炮制不仅能改变药性,也能影响其品质。但是如何客观有效地评价炮制前后中药药性品质的变化,这不仅是长期制约中药炮制学科发展的瓶颈,也一直是困扰中药质量分析的难题。本文以大黄为模式药物,主要采用生物效价检测手段,结合化学成分分析,综合考察大黄炮制前后的药性品质的变化。在此基础上,探索建立主要基于生物效价检测的大黄及其炮制品药性品质评价方法。主要研究结果如下:1.首次建立了基于复方地酚诺酯便秘小鼠动物模型的大黄生物效价检测方法。大黄道地药材在1200-5000U·kg-1剂量范围内与小鼠排便质量呈良好的线性关系,R＞0.98,可采用量反应平行线2,2’,2”法测定大黄不同炮制品的致泻效价。2.首次建立基于生物热动力学表征的大黄生物效价检测方法。大黄道地药材在0.64U-3.84U剂量范围内与生物热动力学参数lg（t2/p2）呈良好的线性关系,R＞0.98。可采用一剂量法（标准曲线法）法测定大黄不同炮制品的生物效价。3.采用生物效价检测方法和亚急性毒性试验、四膜虫生物热活性分析,较系统地考察了大黄炮制前后药性品质的生物效应差异。大黄炮制过后致泻效价明显降低,酒大黄降低19.98%,熟大黄降低62.90%,大黄炭降低91.49%。亚急性毒性试验表明生大黄和酒大黄的最大无毒剂量相当于人临床最大用量(30g·d-1)的76倍,经炮制后,可以明显提高最大无毒浓度,熟大黄和大黄炭最大无毒剂量为人临床最大用量的152倍。大黄不同炮制品对四膜虫均有不同程度的抑制生长作用,其抑制率分别为生大黄（50.59%）、酒大黄（46.20%）、熟大黄（32.31%）、大黄炭（21.28%）。表明大黄炮制具有一定的减毒作用。4.通过化学成分定性定量分析,初步阐释了大黄炮制前后药性品质改变的物质基础。大黄炮制过后,总蒽醌和鞣质含量不同程度降低,游离蒽醌和结合蒽醌的比例也发生改变,生大黄中为1∶9.8,酒大黄为1∶6.7,熟大黄为1∶2.4,大黄炭为1∶0.8;随炮制程度游离蒽醌的比例加大。5.采用判别分析,初步建立大黄及其不同炮制品的药性品质模式识别方法,并在此基础上提出了基于生物效价检测的大黄不同炮制品质量控制建议。以大黄不同炮制品的类别作为应变量,通过变量筛选得到由生物效价作为自变量建立的判别方程,正确率可以达到70.83%,提示生物效价可以作为评价大黄不同炮制品的药性品质差异的重要指标。以95%置信区间统计描述大黄不同炮制品的生物效价值波动范围,表明经过炮制后,大黄各炮制品的生物效价波动范围明显小于生大黄,品质趋于稳定和均一。但大黄不同炮制品在生物效价方面存在重叠区,亟待从生物效价角度建立大黄的炮制规范和标准。综上,本文初步建立可用于表征大黄及其不同炮制品药性品质差异的生物效价检测方法和指标,在此基础上建立了大黄不同炮制品药性品质差异的模式识别方法,为进一步阐明大黄炮制机理、科学建立大黄炮制工艺规范和多元质量控制标准提供了实验支持。