【摘 要】
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为了寻找新的高效代毒的抗真菌药物,根据三唑类抗真菌药物的构效关系和作用机理,以三唑醇类抗真菌药物D0870为先导化合物,设计并合成了五个系列共23个三唑醇类目标化合物(表1
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为了寻找新的高效代毒的抗真菌药物,根据三唑类抗真菌药物的构效关系和作用机理,以三唑醇类抗真菌药物D0870为先导化合物,设计并合成了五个系列共23个三唑醇类目标化合物(表1),目标化合物均未见文献报道,其结构经MS、<1>HNMR及IR确证.对所合成的目标化合物进行了体外抗真菌活性实验.实验结果表明,系列Ⅰ、系列Ⅱ、系列Ⅳ及系列Ⅴ对没试菌有不同程度的抗真菌活性,其中系列Ⅰ中的化合物Ⅰ-5对白色念珠菌、新型隐球菌及酵母菌的抑制作用较氟康唑强100~500倍;系列Ⅳ中的化合物Ⅳ-1、Ⅳ-2、Ⅳ-3、Ⅳ-4及Ⅳ-5对白色念珠菌、新型隐球菌、酵母菌及黑曲霉菌的抑制作用也强于氟康唑.
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