小蓟为菊科蓟属植物刺儿菜Cirsium setosum(Willd.)MB.的干燥地上部分,始载于《名医别录》,自古以来被作为凉血止血要药广泛用于临床。近年来,国内外学者对小蓟的化学成分研究和提取物的药效学研究进行了较多的报道,但对其药效物质基础研究仍不明确深入,使得小蓟的质量标准仍比较落后。为了完善小蓟的质量标准,确保小蓟药材合理有效的应用,本文以凝血、抗炎活性为指导,对小蓟的活性部位进行了系统的分离,寻找出小蓟的活性成分,建立了小蓟药材的质量标准评价方法。　　 一、活性成分研究　　 通过小蓟乙醇提取物的不同萃取部位对小鼠凝血时间的影响和对二甲苯致小鼠耳肿胀的影响实验,筛选出小蓟凝血活性部位为正丁醇部位和乙酸乙酯部位:小蓟抗炎活性部位为乙酸乙酯部位。　　 通过对乙酸乙酯和正丁醇活性部位的化学成分研究,从中共分离鉴定了18个化合物,包括10个黄酮、2个生物碱、2个甾醇、1个苯丙素苷、1个三萜、1个酚酸及1个脂肪醇。其中1个为新化合物:银槭醇9-O-反式-对-香豆酰基-4-O-β-D-葡萄糖苷sinapyl alcohol 9-O-(E)-p-coumaroyI-4-O-β-D-glucopyanoside;3个为首次从蓟属植物中分离得到的化合物:番茄碱-1 lycoperodine-1、去氢骆驼蓬碱harmine、芹菜素-7-O-(6"-反式-对-香豆酰基)-β-D-半乳糖苷apigenin-7-o-(6"-(E)--p-coumaroyl)-β-D-galactopyranoside;1个为首次从小蓟中分离得到的化合物:槲皮素quercetin。其余8个黄酮类化合物分别为:刺槐素acacetin、芹菜素apigenin、苜蓿素tricin、木犀草素iuteolin、异山奈素isokaempferide、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯apigenin-7-O-β-D-butylglucuronide、蒙花苷linarin和芦丁rutin。　　 通过蒙花苷对小鼠凝血时间的影响实验表明,蒙花苷能显著缩短小鼠的凝血时间,为小蓟凝血活性成分;通过化合物对LPS诱导RAW264.7巨噬细胞释放NO的影响实验表明,刺槐素、芹菜素、异山奈素、蒙花苷和新化合物对LPS诱导RAW264.7巨噬细胞释放NO有较强的抑制作用,为小蓟抗炎活性成分。　　 二、质量标准研究　　 以蒙花苷为指标成分,建立了小蓟中蒙花苷的薄层定性鉴别以及HPLC含量测定方法,并建立了以刺槐素、芹菜素和异山奈素为指标成分的薄层定性鉴别方法,以全面的控制小蓟的质量。同时增加了小蓟药材粉末的显微鉴别以及总灰分和酸不溶性灰分的检查,修订了浸出物测定和水分的检查,起草了小蓟药材的质量标准增修订草案。　　 对不同来源的小蓟进行了HPLC指纹图谱研究,结合质量标准研究结果来对小蓟药材进行更全面的评价。通过指纹图谱相似度计算软件建立了小蓟指纹图谱的共有模式,归属了7个共有特征峰,为小蓟药材的鉴别和质量评价提供了参考依据,完善了质控标准。