络沙坦（lorsartan）化学名为2-丁基-4-氯-5-（羟甲基）-1-（[2’-（1H-四氮唑-5-）联苯基-4-]甲基）咪唑。是由Dupont Merck Pharmaceutical Company和Merck Company联合开发,第一个上市的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。以邻氯苯腈和对氯甲苯为原料合成4-甲基-2-腈基联苯。考察了不同的催化剂、卤代膦化合物、溶剂种类、溶剂水分含量、格氏液滴加速度和滴加温度对对甲苯基氯化镁收率的影响,通过实验得出二氧化锰与2-氯代苯腈摩尔比在0.02～2:1,三氯化磷与2-氯代苯腈摩尔比在0.006～0.2:1,四氢呋喃作为溶剂,四氢呋喃水分含量要控制在0.1%以内,反应效果比较好。并通过对不同的溴化剂、溶剂、引发剂选择,以AIBN作为引发剂,DBDMH作为溴化剂,氯仿为溶剂,优化出4-溴甲基-2-腈基联苯最佳条件。以戊腈为原料,对比两种不同的合成路线合成氯咪唑。得出以戊腈为原料,合成亚胺酯后,与三氯氧磷于DMF中反应直接得到氯咪唑,反应步骤也由原来的5步反应缩短为3步,收率也提高。合成工艺路线步骤较少,原料价廉易得,成本低且操作相对简单,无高温高压,易于工业化生产。利用上述两中间体,通过对不同的缚酸剂和还原剂选择,合成缩合物。发现NaOH/CH₃OH能提高反应收率,降低成本。以上述缩合物为原料,通过对不同催化剂、叠氮化物、原料配比和溶剂选择,优化合成络沙坦的合成工艺。实验得出以三乙胺盐酸盐做催化剂/叠氮化钠/N-甲基-2吡咯烷酮体系,n（腈）:n（NaN₃）原料配比为1:2.5,能有效的提高收率。本论文旨在探索一条新的、更能适合工业化的合成路线,以提高合成中的区域选择性和产率,使合成过程更容易控制,为本系列化合物的工业化生产打下的良好的基础,为开发新药创造条件。