(20S)-原人参二醇是天然人参皂苷在人体内主要代谢产物之一,类似于人参皂苷,具有显著的抗肿瘤作用。在药代化学的基础上,对(20S)-原人参二醇3,12,20位进行化学修饰,设计了一系列衍生物。在不改变(20S)-原人参二醇主体结构的前提下,对其3,12,20位引入增强亲脂性或亲水性的基团,包括甲氧基,烯丙氧基,乙烯基和乙基等,另外对3和12位分别氧化生成羰基和同时氧化为羰基；再分别进一步转化为肟基和氨基,共半合成了15个衍生物。其次,(20S,24R)-环氧达玛烷-3,12,25-三醇是(20S)-原人参二醇在人肝细胞的一个代谢产物,具有较好的体外抗肿瘤活性,可以通过用间氯过氧苯甲酸在二氯甲烷溶液中对(20S)-原人参二醇氧化关环的方法获得。从(20S,24R)-环氧达玛烷-3,12,25-三醇出发设计合成了12个衍生物,同前15个衍生物类似,包括3,12位羟基分别或同时氧化成羰基的衍生物、3,12,25位引入乙氧基和烯丙氧基的衍生物、3位成肟基或氨基的衍生物。在衍生物的合成过程中,(20S)-原人参二醇和(20S,24R)-环氧达玛烷-3,12,25-三醇的3位羟基表现出较强的被氧化活性。衍生物的结构由1HNMR和ESI-MS确定。用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法对27个衍生物进行体外活性筛选。用到四种癌细胞：A549人肺癌细胞株、7721人肝癌细胞株、A375人黑色素瘤细胞株和HL60人白血病细胞株。其中3个衍生物的IC50低于1μM,表现出明显的体外抑制肿瘤增殖的活性。