【摘 要】
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手性药物对映体的药理活性和毒副作用可能不同，目前新药研究的一个发展趋势是研制和生产具有光学纯度的药物。因此建立快速、准确、高效的手性药物拆分方法，对于研究对映体的体内药动学过程、药理和毒理作用机制以及质量控制都具有十分重要的意义。本文应用正相高效液相色谱法分离了手性药物吡格列酮及二硫代氨基甲酸酯、丁烯内酯、新型吲哚等三大类手性化合物对映体，探讨了拆分机理；测定了二硫代氨基甲酸酯类化合物的体外抗肿瘤
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手性药物对映体的药理活性和毒副作用可能不同，目前新药研究的一个发展趋势是研制和生产具有光学纯度的药物。因此建立快速、准确、高效的手性药物拆分方法，对于研究对映体的体内药动学过程、药理和毒理作用机制以及质量控制都具有十分重要的意义。本文应用正相高效液相色谱法分离了手性药物吡格列酮及二硫代氨基甲酸酯、丁烯内酯、新型吲哚等三大类手性化合物对映体，探讨了拆分机理；测定了二硫代氨基甲酸酯类化合物的体外抗肿瘤和抑菌活性，并考察了其对映体的活性差异；建立了吡格列酮对映体的含量测定方法，首次对吡格列酮两对映
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目的：研究热休克蛋白22（HSP22）在ox-LDL致人脐静脉内皮细胞（HUVECs）损伤中的作用及他汀的干预作用，并探讨其机制。方法：实验分为三组：正常对照组、空质粒转染对照组（con组）、shRNA质粒转染组（shRNA组）， con组在HUVECs中加入Lipo与空质粒（pGcsi-U6/Neo/GFp/shRNA），shRNA组在HUVECs中加入Lipo及shRNA质粒（pGcsi-U6
Beckmann重排反应是碳正离子型重排反应中最为人熟知和经典的重排反应之一，广泛的应用于有机合成和药物合成之中，工业上大规模的合成环己内酰胺就是利用Beckmann重排来完成的，因此，研究Beckmann重排反应，丰富Beckmann重排反应的条件具有重要的现实意义。我们在研究过程中发现，利用全氟烷基磺酰氟（RfSO2F）在碱性条件下诱导Beckmann重排反应不仅可以得到传统的酰胺，还可以利用
【目的】探讨华法林剂量相关的基因型--细胞色素P450酶2C9基因（CYP2C9*3）、维生素K环氧化物还原酶复合体1基因（VKORC1-1639G>A）、细胞色素P450酶4F2基因（CYP4F2rs2108622）多态性对心脏瓣膜置换术后患者华法林治疗的出血并发症风险的影响。【方法】纳入从2011年1月至2013年8月在福建省立医院心血管外科接受手术治疗的患者。抽取患者的外周血提取基因组DNA
麻醉药品和精神药品是否安全,直接关系到广大人民群众的生命健康乃至社会的公共安全。随着我国医药卫生事业的发展,麻醉药品和精神药品监管已经成为行政法学界学者们共同关注的问题。文章意在对我国麻醉药品和精神药品行政监管主体的法律问题进行实践探索和研究,逐步完善我国麻醉药品和精神药品监管主体模式。文章分为引言、正文和总结三部分。引言部分通过介绍发生在湖南湘潭的麻醉药品和精神药品流失事件,提出我国麻醉药品和精
目的观察辛伐他汀对HepG2细胞糖代谢的影响并探讨其可能的机制。方法将HepG2细胞随机分为NC组（对照组）、A组、B组和C组，分别用含0、2、5、10μmol/L辛伐他汀浓度及10nmol/l胰岛素浓度的完全培养基培养48h。采用MTS试剂盒分析辛伐他汀对HepG2细胞活性的影响；采用葡糖糖氧化酶法检测并计算各组的葡萄糖消耗量；运用荧光定量PCR（Real-Time PCR）检测IR-β、 AK
目的研究气管内注入左氧氟沙星注射液后大鼠气管粘膜纤毛受损情况和肺组织病理改变及肺组织中IL-6蛋白的表达变化，明确气管内注入左氧氟沙星注射液对大鼠气管粘膜超微结构和肺组织的损伤及盐酸氨溴索注射液对这种损伤的保护作用。方法将健康雄性清洁级SD大鼠90只随机分为三组，分别为正常对照组30只，左氧氟沙星组30只，左氧氟沙星+氨溴索干预组30只。大鼠腹腔麻醉后，左氧氟沙星组、左氧氟沙星+氨溴索干预组各大鼠
背景和目的瘦素（Leptin）是肥胖基因（OB基因）的表达产物，肥胖者血浆Leptin明显升高。肥胖是心力衰竭等心血管疾病的重要危险因素，与心力衰竭的发病密切相关。本研究意义在于明确Leptin对成年大鼠心肌细胞收缩功能作用及与钙敏感性、氧化应激和自噬的作用机制。方法利用成年大鼠心肌细胞进行实验，新鲜分离的心肌细胞用2μmol/L Fura-2/AM避光孵育30min（37oC），分别以1、10、
环境污染致使大量的铜进入食物链中，并不断富集，严重威胁食品安全及人体健康。过量的铜会引发机体氧化应激反应和损伤，导致肝脏病变、脑部受损，出现肝肿大、神经衰弱、智力下降等症状。有研究表明，乳酸菌能够有效吸附铜离子，且乳酸菌具有抗氧化、消除人体自由基等免疫调节作用，此外使用成本低、属于食品安全级（GRAS）微生物等特点都是其优势所在。因此，探究膳食摄入益生乳酸菌是否能够缓解重金属铜毒性是一个非常具有研
L-精氨酸(L-Arginine，简称L-Arg)作为具有多种生理功能的半必需氨基酸，广泛应用于医药、食品和化工等领域。钝齿棒杆菌(Corynebacterium crenatum) SYPH5-8是经过多级诱变筛选获得的能够利用糖质原料发酵生产L-精氨酸的菌株，本文以SYPH5-8为出发菌株，运用代谢工程手段，对其L-精氨酸合成途径的限速步骤实施改造，探讨改造后菌株发生代谢变化的机制，强化L-精
心力衰竭是各种心血管疾病的最终归宿，严重威胁人类的健康和生命。流行病学数据显示，心血管疾病发病率高，已经成为全球范围内死亡原因前三的疾病。因此，研究心力衰竭药物显得尤为重要。目前，抗心力衰竭的药物主要有：利尿药、神经内分泌阻滞剂和正性肌力药物三种。传统正性肌力药物往往通过第二信使（cAMP）途径，增加心肌细胞内钙离子浓度而达到增强心肌收缩力的效果，会造成心率加快、血压下降、心肌耗氧量提高和心律不齐