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该研究中,合成了两个放射性核素叶酸复合物和一个顺磁性物质钆连接的叶酸复合物:碘标记叶酸酪氨酸复合物(<125>I-Ty-folate),锝标记叶酸二亚甲基三胺五乙酸(<99m>Tc-DTPA-folate)复合物和钆叶酸二亚甲基三胺五乙酸(Gd-DTPA-folate).在体外肿瘤细胞结合试验中,发现<125>I-Ty-folate和<99m>Tc-DTPA-folate都能特异地与富含叶酸受体的细胞结合,该结合可被游离叶酸阻断.叶酸复合物与肿瘤细胞的结合能力通过荷瘤裸鼠模型来测定.腹腔注射<125>I-Ty-folate,注射后4小时,单位质量肿瘤中的放射性占注射剂量的0.89％(％ID/g)<125>I-Ty-folate.注射后4小时相应的肿瘤/背景比为:肿瘤/血=0.68,肿瘤/肌肉=2.83,肿瘤/肝=1.48,肿瘤/肾=0.17.腹腔注射<99m>Tc-DTPA-folate,<99m>Tc-Folate-DTPA同样显示出较高的肿瘤特异性靶向作用.注射后5、8、23小时,单位质量肿瘤中的放射性分别占注射剂量的0.90％,0.40％和0.28％(％ID/g).注射后5小时相应的肿瘤/背景比为:肿瘤/血=6.11,肿瘤/肌肉=3.91,肿瘤/肝=1.22,肿瘤/肾=0.17;注射8小时相应的肿瘤/背景比为:肿瘤/血=3.27,肿瘤/肌肉=13.73,肿瘤/肝=1.28,肿瘤/肾=0.18;注射23小时相应的肿瘤/背景比为:肿瘤/血=2.41,肿瘤/肌肉=6.16,肿瘤/肝=0.55,肿瘤/肾=0.07.裸鼠腹腔注射Gd-DTPA-folate并进行全身显像,结果表明,肿瘤部位的信号显著增强.叶酸复合物的受体介导细胞内吞作用提供了肿瘤诊断和放射性治疗的选择性传导药物的机制.