双膦酸衍生物用途十分广泛,它不仅可以应用于表面活性剂、高分子材料、工业软水剂、金属防腐剂等不同的工业领域,更在农药、医药等方面有着重要的用途。双膦酸药物是临床上应用最为广泛的抗骨质疏松症的药物。经常用来治疗一些骨质吸收类疾病,如：骨质疏松症、Paget’s症以及恶性肿瘤引起的高血钙症等。双膦酸药物的发展经历了三代,构效关系研究结果表明：侧链含氮杂环的第三代双膦酸药物的药效(如利噻膦酸)是侧链不含氮的第一代双膦酸(如氯屈膦酸)的10,000倍。因此,对含氮杂环双膦酸的合成与研究具有重要的现实意义。1,2,3-三氮唑类化合物是一类具有广泛生物活性的氮杂环化合物。此类化合物具有抗菌、抗HIV等活性,并在治疗关节炎、神经性错乱及预防肿瘤等方面有显著地疗效。为了能够得到一种新型的,高效的,选择性更好的抗骨质疏松症药物,本论文利用Click化学,成功的将1,2,3-三氮唑引入到双膦酸化合物中；并利用此方法通过三氮唑将天然产物与双膦酸化合物连接起来生成了一系列新型的双膦酸类衍生物。本论文首先对双膦酸药物的研究发展进行了综述。然后根据药物分子设计的原理,将1,2,3-三氮唑通过Click化学方法引入到双膦酸的合成中,提出了一种全新的合成双膦酸的的方法,并对实验条件进行了优化,具体内容如下：1、以丙二酸二乙酯,溴丙炔与不同的取代苯基叠氮化合物为原料,利用Click化学,合成了一系列含1,2,3-三氮唑的a-OH取代的双膦酸衍生物,并对其反应条件进行了优化。研究结果：(1)在合成2-炔丙基丙二酸二乙酯的过程中,需严格控制反应温度,滴加速度与反应物的摩尔比。(2)在中间体的合成中,以邻氯苯基叠氮与2-炔丙基丙二酸二乙酯为反应模板,进行了条件优化,得出了最佳的反应体系。(3)合成了一系列新型的双膦酸化合物及20个新的中间体,其结构均经过IR、ESI-MS和NMR的归属。2、利用优化的实验条件,以亚乙烯基双膦酸四乙酯为原料,成功的将其与5,7-二羟基黄酮及香豆素类等具有一定生理活性的天然产物通过Click化学方法连接在一起,合成了一系列新型的双膦酸酯类化合物,其结构均经过IR、ESI MS和NMR等进行了鉴定。