中药药性是中药理论的基础和核心,是药物性质与功能的高度概括,包括药物发挥疗效的物质基础和治疗作用,故研究中药药效物质基础应以中医药理论为指导,尤其要和中药药性相结合。本文紧密结合中医药理论,以川芎“上行头目,下行血海”的药性特征为切入点,采用中药血清药化学以及透血脑屏障化学成分分析的方法,同时以色谱、波谱等方法追踪分离和鉴定川芎的药效物质,开展了基于临床中药药性的川芎药效物质基础研究,探索中药药性与化学成分相结合的中药药效物质基础研究的新模式,同时为川芎药材及其制剂的制备工艺、质量标准科技含量的提高奠定基础。本文在上述总体思想和策略指导下,开展如下实验研究:1川芎醇提物的血清药化学研究为了探索与川芎“下行血海”相关的药效物质基础,在确定了甲醇沉淀法制备血清样品和给药90min为最佳采血时间后,建立了川芎醇提部位的大鼠血清色谱指纹图,确定了14个共有峰。同时采用HPLC、GC/MS等分析方法,鉴定了10个血中移行成分的结构,其中3-丁基苯酞、3-丁烯基苯酞、洋川芎内酯、新蛇床内酯、藁本内酯、阿魏酸等7个化合物为川芎的原型成分。2川芎透血脑屏障化学成分分析为了探索与川芎“上行头目”相关的物质基础,本研究采用GC/MS的分析方法,比较了给药前后大鼠脑组织中成分的变化,鉴定了7个透血脑屏障化学成分,其中1,2-苯甲酸二乙酯、十六烷酸、十六烷酸乙酯等3个化合物为川芎的原型成分,都是川芎挥发油中的微量成分。3川芎有效部位化学成分的研究通过药效学研究表明,川芎的乙酸乙酯部位具有一定的抗血小板聚集作用,且剂量呈一定的量效关系,表明该部位是其有效部位。通过系统溶剂法、柱色谱法和重结晶等方法,从川芎的有效部位中分离得到3个化合物,采用波谱方法并结合文献进行了鉴定,分别为阿魏酸、咖啡酸、香草酸。4总阿魏酸在川芎质量控制中的合理性及其HPLC测定方法研究据文献发现,川芎药材放置后阿魏酸含量会逐渐升高,这主要是由于川芎药材中阿魏酸松柏酯逐渐水解成阿魏酸。因此,采用HPLC-DAD以梯度洗脱的方法考察了川芎药材水解前后阿魏酸含量的变化,探讨了总阿魏酸在中药川芎质量控制中的合理性,并且建立了总阿魏酸含量的HPLC测定方法,为进一步合理控制川芎药材的质量提供借鉴。