目的:通过模糊衍生技术、微量富集方法及高效液相色谱法分离、鉴定与纯化异烟肼(INH)潜在新活性成分。方法:将具有抗结核作用的异烟肼(INH)配制成10%的INH甲醇溶液,以线样上样于薄层板后进行模糊衍生。衍生物混合物根据分配系数的不同进行一维展开与分离,产生不同颜色的谱带。然后将薄层板水平旋转90°进行二维展开,把一维展开的条状谱带聚集为点状谱带,达到微量成分富集的作用。本研究设置空白薄层板组、INH原样对照组、INH衍生物组,分别进行H37Rv结核菌抑菌试验。将试验谱带平铺于已接种H37Rv结核分枝杆菌(MTB)的改良培养基上,于37°C恒温培养箱中孵育,4周后筛选出无MTB生长的谱带,即找到对MTB具有抑制作用的活性谱带。最后通过高效液相色谱法对活性谱带进行成分分离与纯化,鉴定是否为潜在新成分。结果:本研究通过模糊衍生及微量富集技术,分离得到12条INH衍生物谱带。INH衍生物抑菌试验显示空白薄层板谱带见MTB生长,INH原样谱带中未见MTB生长,异烟肼衍生物中的5号及6号谱带未见MTB生长,余谱带中见MTB生长。证实INH空白薄层板对本试验无干扰,INH原样有抗结核作用,而INH衍生物5号及6号谱带中含有抗结核活性成分。进一步采用高效液相色谱法对INH衍生物5号及6号谱带成分进行分析,证实其为与原有INH不同的潜在新成分。对INH衍生物5号进行纯化时,发现其不稳定、易分解,目前正在进行纯化方法的改进并拟行最终的结构鉴定。结论:本研究通过模糊衍生技术、微量富集方法及高效液相色谱法分离、鉴定和纯化了INH潜在新活性成分,为进一步结构分析及成分鉴定奠定了基础。