【摘 要】
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第一部分(s)-和(R)-二氢醉椒素以及(R)-醉椒素全合成研究:
卡瓦内酯是一类具有多种生物活性的天然存在的有机小分子，以其为主要成分的植物制品在许多国家深受欢迎。近年
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第一部分(s)-和(R)-二氢醉椒素以及(R)-醉椒素全合成研究:
卡瓦内酯是一类具有多种生物活性的天然存在的有机小分子，以其为主要成分的植物制品在许多国家深受欢迎。近年来，也有关于该类化合物肝脏毒副作用的报道，引起人们的广泛关注，二氢醉椒素和醉椒素是其中的典型代表。我们从廉价的手性源为起始原料，利用超声促进的Blaise反应作为关键步骤，以总收率25％成功地制备了天然存在的(S)-二氢醉椒素(1-2)；接着运用Mitsunobu反应实现了手性羟基的构型翻转，利用相似的策略得到了它的对映异构体(R)-二氢醉椒素(1-57)；最后通过超声促进的Blaise反应以及(7MeCN)2PdCl2催化顺式双健异构化策略，成功地以25％的总收率得到了天然存在的醉椒素(1-1)。
第二部分去甲斑蝥素衍生物结构改造以及NCS-DMSO体系的发现及其应用:
斑蝥素(2-1)是从斑蝥中分离得到的活性分子。它对治疗原发性肝癌有一定的疗效，而且具有不降低外周血中的白细胞的优点，但其存在难以克服的肠胃严重刺激和引起溃疡，以及泌尿系统的毒副作用。我们以去甲斑蝥素(2-2)为先导物，对之进行结构修饰，以期得到毒性更低，活性更好的先导物。利用十分廉价的Oxone为氧化剂，成功的得到了14个5，6-环氧去甲斑蝥素系列衍生物2-41(a—g)和2-44(s—g)；同时我们意外地发现了NCS-DMSO组合体系可以使去氢去甲斑蝥素酰胺类化合物实现分子内脱水而生成亚胺类化合物2-45(a—o)，首次发现和运用该全新的组合体系实现了该类反应。
第三部分白藜芦醇衍生物结构改造和活性研究:
白藜芦醇(3-1)是在1940年首次从毛叶藜芦Veratrumgrandiflorum的根中分离得到天然产物，它广泛存在于自然界中，是植物在受到外来侵害时所产生的一种防御性的物质。白藜芦醇具有多种生物活性，为了研究它在钾离子通道方面的构效关系，我们基于活性跟踪策略，对之进行结构改造，得到了30余个衍生物，总结了具有指导意义的构效关系的规律，为进一步的结构改造打下基础。
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