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秦艽的化学成分研究对秦艽(GentianamacrophyllaPall.)的化学成分进行研究,找出秦艽和龙胆的异同,分别进行活性评价,为阐明二者的药效物质基础,并制定更加科学的质量标准提供依据。
采用硅胶柱色谱等多种色谱学方法进行分离纯化,MS、NMR等波谱学方法和化学方法进行结构鉴定,共分离鉴定出21个化合物,分别是:邻二十六碳酰胺基苯甲酸(sub-1)、methyl3,4-secoursa-4-hydroxy-12-en-3-oate(sub-2)、栎瘿酸(sub-3)、栎瘿酸甲酯(sub-4)、2α,3α,24-trihydroxyolean-12-en-28-oicacid(sub-5)、1α,2α,3β,24-tetrahydroxyolean-12-en-28-oicacid(sub-6)、1α,2α,3β,24-tetrahydroxyursa-12,20(30)-dien-28-oicacid(sub-7)、乌苏酸(sub-8),熊果醇-3-O-棕榈酸酯(sub-9)、龙胆苦苷(sub-10)、gentiolactone(sub-11)、4”-O-glucosyllinearoside(sub-12)、7-methoxyanofinicacid(sub-13)、秦艽苷D(sub-14)、丁香脂素(sub-15)、5-羟甲基糠醛(sub-16)、3,4-dihydro-1H,6H,8H-naphtho[1,2-c:4,5-c,d]dipyrano-1,8-dione(sub-17)、β-谷甾醇(sub-18)、胡萝卜苷(sub-19)、亚油酸-α-单甘油酯(sub-20)、褐煤酸(sub-21)。sub-6和sub-7以混合物的形式得到。其中sub-1为邻氨基苯甲酸类化合物,sub-2、sub-3、sub-4、sub-5、sub-6、sub-7、sub-8和sub-9为三萜类化合物,sub-10、sub-11为裂环烯醚萜类化合物,sub-12为环烯醚萜类化合物,sub-13和sub-14为苯并吡喃类化合物,sub-15为木脂素类化合物,sub-17为萘并二吡喃酮类化合物,sub-18、sub-19为甾醇类化合物,sub-21为脂肪酸。sub-1,sub-2为新化合物,sub-5、sub-15、sub-16、sub-20为首次从龙胆属分离得到,sub-6、sub-7、sub-8、sub-9、sub-11、sub-12和sub-17为首次从秦艽(G.macrophylla)中分离得到。
运用TLC和HPLC对秦艽的特征性成分进行了分析,结果表明,中药秦艽中含有栎瘿酸(sub-3),而中药龙胆中检测不到该化合物,因此栎瘿酸可以用于区别秦艽和龙胆。
对秦艽和龙胆提取物及部分单体化合物进行了初步活性研究。
对秦艽、龙胆提取物进行了初步抗炎作用的比较研究,结果表明,龙胆总提物和秦艽总提物均有较好的抗炎作用。龙胆总提物对抑制炎性水肿和炎性渗出均有很好的效果,其抑制炎性渗出的效果较扑尔敏更佳;秦艽总提物主要是抑制炎性水肿,对渗出的影响较弱。龙胆和秦艽的水溶性部分有很好的抑制炎性水肿的作用,脂溶性部分对其影响较弱。因此其抗炎有效成分可能在水溶性部分。
对部分单体化合物进行了初步细胞抗炎活性筛选,结果表明,sub-10和sub-11对NF-kB信号通路系统有明显刺激作用,sub-6和sub-7的混合物则对NF-kB信号通路系统有明显抑制作用。