葛根素是从豆科植物野葛或甘葛藤中提取出的天然异黄酮,在临床上主要用于心绞痛,冠心病,心肌梗塞等心脑血管疾病的治疗。由于葛根素的异黄酮结构,其水溶性和脂溶性相对较差,生物利用度较低。因此通过对葛根素的结构进行修饰,有望得到既能保持葛根素原有效果,又能改善其溶解度的葛根素衍生物。另外葛根素及其衍生物与水合肼反应可以转化为吡唑类化合物,许多吡唑类杂环化合物具有广谱生理和药理活性,在医药和农药等领域有着广泛的应用。吡唑环的3,4-位上连有苯基的化合物具有较好的生物活性,表现出良好的抗肿瘤、抑菌及减肥等效果,同时这类化合物具有高效、低毒的优点,可以作为药物开发过程中的先导化合物。若在吡唑上引入葡萄糖基,由于葡萄糖基的多羟基结构,易形成氢键,能使目标分子与靶点更有效的结合,进一步改变其溶解性和导向性,增强对受体的亲和能力,可增强该类化合物的生物活性和生理作用。本文主要合成葛根素衍生物和吡唑类化合物两类物质。以葛根素为原料,通过酚羟基的烷基化反应和芳环的亲电取代反应,合成出15种葛根素衍生物。所合成物质中增加脂溶性的葛根素衍生物11种,其中7-丁氧基葛根素、7,4’-二丁氧基葛根素和3’-异丙基葛根素未见报道；增加水溶性的葛根素衍生物4种,其中3’,5’-二羟甲基葛根素为首次报道。采用四因素三水平正交试验优化了葛根素与甲醛反应合成3’,5’-二羟甲基葛根素的工艺条件,其最佳工艺为：葛根素与甲醛,氢氧化钠的摩尔比为1：2：4,反应温度为60℃,反应时间为4.0h。通过IR、1H NMR、13C NMR和元素分析等方法确认产物结构,并对所得葛根素衍生物进行溶解性初步实验,其脂溶性或水溶性有所改善。以葛根素及其衍生物为原料,与水合肼发生分子间[3+2]环合反应,合成了12种含有糖基的3,4-二苯基吡唑类化合物。采用此法构建含糖基的3,4-二苯基吡唑,具有操作简单、路线简洁、产率高的特点,是合成含糖基3,4-二苯基吡唑的有效方法。通过IR、1HNMR、13C NMR和元素分析等方法对产物结构进行表征,所合成的吡唑类化合物均为未见报道。分析其反应机理并讨论反应温度、溶剂以及碱用量对产率的影响,结果表明最佳反应温度为85℃,最佳溶剂为无水乙醇,肼既作为碱性试剂,又作为亲核试剂,应过量。通过实验测试产物在水中的溶解性,结果表明溶解性能良好,基本满足临床应用的需要。对吡唑类化合物进行了体外抑菌活性测试,其对选用的两种革兰氏阴性菌和两种革兰氏阳性菌均有良好的抑菌效果,部分产物的最小抑菌浓度(MIC)接近阳性对照,有望成为一类新的抑菌剂。