在第一章中,我们对近年来发展的提高原子经济性的途径和高效合成方法进行了综述,并对新兴的“废弃物作为催化剂或促进剂”的概念做了简要的介绍和综述。该策略的提出很好地解决了一些在理论上很难再提高的原子“不经济”的化学反应,为提高原子经济性和发展绿色化学,增添了新的途径。在该策略的指导下,我们发展了一种简单、高效的“一锅法”合成氧化吲哚的方法。在这个串联反应中,从简单的邻卤硝基苯、丙二酸酯和叔丁醇钠出发,通过“一锅法”的SNAr反应、Krapcho脱酯基反应和还原关环反应可以方便地制备一系列重要的医药化工中间体—氧化吲哚。在第二章中,我们发展了一个合成C3取代的氧化吲哚的新的催化体系,即以廉价的苄胺做催化剂、醋酸作为共催化剂,在乙醇做溶剂的情况下研究了不同取代的氧化吲哚与脂肪醛、芳香醛、酮等的Knoevenagel缩合反应,并在NaBH4的作用下“一锅法”还原α,β-不饱和羰基化合物,得到了一系列非常有用的C3取代的氧化吲哚及其衍生物。在本文发展方法的基础上,我们以一步92%的产率完成了天然产物Semaxanib (SU5416)的合成;以一步97%的产率完成了天然产物(Z/E)-3-(3-methylbut-2-en-1-ylidene)-1,3-dihydro-2H-indol-2-one的合成;以2步61%的总产率完成子前人用了4步23%的产率才合成出的天然产物Soulieotine的全合成。