海风藤抗炎活性成分研究

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海风藤为胡椒科(Piperaceae)植物风藤Piper kadsura(Choisy)Ohwi的干燥藤茎,中国药典记载其有祛风湿、通经络,止痹痛的功效。西医的风湿病,中医称之为痹证,是临床上多发,难治疾病。其临床症状表现为:关节疼痛,肿胀,僵硬,变形乃至软骨及骨质的破坏。国内外治疗风湿病的药物较多,但疗效好,副作用小的药物少。海风藤在民间已应用多年,有较好的治疗风湿作用,且末发现有毒副作用。然而海风藤的品种比较混乱,市场上常发现以它种植物作海风藤使用,如福建常用风藤、山蒟,浙江常用瓦氏胡椒,广东习用异型南五味子,湖北、四川、贵州常将松箩作海风藤用,疗效差别较大。为了阐明正品海风藤的抗风湿作用的物质基础及寻找、开发新的抗风湿药,本课题在药理实验指导下,对正品海风藤不同溶剂提取部位、化学成分进行活性筛选,对其抗风湿作用及化学成分进行了系统研究。为了寻找海风藤抗炎作用的活性成分,我们综合动物体内实验和体外细胞实验的药理学研究结果,对海风藤挥发油、石油醚部位、二氯甲烷部位、乙酸乙酯部位以及正丁醇部位进行活性筛选,结果表明:海风藤挥发油、乙酸乙酯、正丁醇部位均有明显抗炎作用,于是我们首先对其乙酸乙酯部位及挥发油的化学成分进行了系统研究。利用系统溶剂法和高效液相色谱法,我们对海风藤的乙酸乙酯部位进行了研究,得到了7个单体化合物,鉴定了5个化合物,初步推断1个化合物,分别为:化合物Ⅰ为(2 trans,4 cis)-N-异丁基-5-(3,4二氧亚甲苯基)-2,4戊二烯酰胺;化合物Ⅱ为(2 trans,4 trans)-N-异丁基-5-(3,4二氧亚甲苯基)-2,4戊二烯酰胺(pipperlonguminine);化合物Ⅲ为N-异丁基-5-(3,4二氧亚甲苯基)-2戊烯酰胺(dihydropiperlonguminine);化合物Ⅳ为为2,4-二甲氧基-2,4-戊二烯醛;化合物Ⅴ为豆甾醇;化合物Ⅵ初步推断为N-二甲基-5-(3,4二氧亚甲苯基)-2,4戊二烯酰。其中化合物Ⅰ为首次得到的新化学成分,化合物Ⅱ和化合物Ⅲ为首次从该植物中分离得到。利用GC-MS联用技术,我们鉴定了海风藤挥发油部位的30种成分,分别为4(10)-thujene(1),2(10)-pinene(2),α-pinene(3),1.8-nonadiyne(4),1.9-decadiyne(5),1.3-decadiyne(6),trans-2-ethyl-2-hexen-1-ol(7),2-undecanone(8),santolina triene(9),farnesol(10),bicyclo[7,2,0]undec-4-ene。4,11,11-trimethyl-8-methylene(11),5.9-tetradecadiyne(12),α-caryophyllene,(13),10-undecyn-1-ol(14),naphthalene。1,2,3,4,4α,7-hexahydro-1,6-dimethyl-4-(1-methylethyl)(15),(Z)-(-)-1.9-heptadecadiene-4.6-diyne-3-ol(16),5-octyn-3-ol(17),myrcenol(18),cis-asarone(19),trans-Z-α-bisabolene epoxide(20),1-heptyn-6-one(21),cyclopropyl methyl carbinol(22),dimethylnitromethane(23),formamide。N-formyl-N-methyl(24),α-bisabolol oxideB(25),s-triazole(26),2.4-hexadiyne(27),ethyl nonanoate(28),tetradecanoic acid(29)and undec-10-ynoic acid(30)。除化合物2,3和19外,其余27种化学成分均为首次从海风藤中检测到的。利用GC-MS联用技术,我们分析比较了二氧化碳超临界法和水蒸汽蒸馏法所提取的海风藤挥发油化学成分的差异。结果表明:超临界萃取法比水蒸气蒸馏法提取的化学成分多,其中可能含有大量的低极性的化学成分,并非全是挥发油类成分。
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