氟噻草胺的合成研究

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氟噻草胺是由德国拜耳公司在1988年开发的芳氧酰胺类除草剂。通过抑制杂草的细胞生长和分裂而发挥效用,可适用于防除众多的阔叶类杂草的芽前和芽后除草及一年生禾本科类杂草,也适用于大豆、棉花、水稻、玉米及其他作物防除杂草。氟噻草胺与防除阔叶型杂草的除草剂磺草唑胺(metosulam)、嗪草酮(metribuzin)、吡氟草胺(diflufenican)等复配,可以扩大杀草谱。氟噻草胺与苯噻草胺相比,具有更高的活性,适合于更多的作物防除杂草。  氟噻草胺自出现以来,因其优良的除草活性,受到世界各国的广泛关注与报道。本论文作者查阅了大量文献,最终确定了有工业化价值的氟噻草胺的合成工艺,即以水合肼、对氟苯胺、硫酸二甲酯等为起始原料经过了九步单元反应最终合成氟噻草胺。本论文针对氟噻草胺的合成工艺做了重点研究,通过更改加料方式、原料配比、反应温度、反应溶剂、反应时间以及催化剂等因素改进了合成工艺,反应收率得到了提高,降低了生产成本,同时又简化了操作步骤,使该工艺更适合工业化大生产。此条工艺路线具有成本低、反应步骤短、原料易得、易操作、条件温和等优点。合成氟噻草胺的总收率为50.2%(以水合肼计),产品含量为98%以上。  氟噻草胺及其中间体的化学结构经核磁共振氢谱确证。
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