表没食子儿茶素衍生物的半合成及活性评价

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茶叶作为中华民族的传统保健饮料已有四五千年的历史,流行病学证实饮茶可以预防一些疾病。茶叶中最主要的活性成分是表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)。EGCG具有抗氧化、抗癌、抗心血管疾病、抗菌抗病毒等生物活性。分子生物学研究发现EGCG对蛋白酶体(proteasome)有很强的抑制活性,具有抑制肿瘤发生的作用。20s蛋白酶体是一类多活性的蛋白酶,负责降解大多数的胞内蛋白。EGCG抑制机理研究表明酯键是其不可逆抑制蛋白酶体的必需药效团。然而,EGCG稳定性差、易被氧化、体内生物利用度低限制了对其深化研究
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