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道地药材是优质药材的代名词,本课题组前期对虎耳草科(Saxifragaceae)植物赶黄草(Penthorum chinense Pursh.)和忍冬科(Caprifoliaceae)植物细毡毛忍冬((Lonicera simsilis Hemsl.)两种川产道地药材进行了研究。通过化学成分和药理实验,从赶黄草乙酸乙酯部位中发现了大量结构新颖木脂素类化合物,运用多种药理模型进行保肝活性筛选；运用现代多种分析手段对不同品系忍冬的TLC、HPLC、GC-MS及FITR红外指纹图谱进行了研究。在前期的研究基础上,本论文的研究内容主要包括两方面:第一,对赶黄草乙酸乙酯部位中黄酮类的化学成分进行分离纯化与结构鉴定,并建立质量标准。第二,对细毡毛忍冬正丁醇部位的化学成分进行分离纯化与结构鉴定,并进行抗肿瘤活性筛选。主要结果如下:(1)利用多种色谱填料和色谱技术,从赶黄草乙酸乙酯部位分离纯化并鉴定了12个化合物(P1-P12),化合物的编号、名称和结构如表1-1和图1.1所示。在前期化学成分和药理活性的研究基础上,采集了四川和贵州10批赶黄草样品,建立了以乔松素-7-O-β-D-葡萄糖苷和赶黄草酮A为对照品的的薄层色谱;建立了以乔松素-7-O-β-D-葡萄糖苷、2’,6’-二羟基查尔酮-7-O-[4",6"-(S)-六羟基联苯二酰基]-β-D-葡萄糖、2’,6’-二羟基查尔酮-7-O-[3"-O-没食子酰基-4",6"-(S)-六羟基联苯二酰基]-β-D-葡萄糖、2’,6’-二羟基查尔酮-7-O-[3"-O-没食子酰基-4",6"-(S)-六羟基联苯二酰基]-β-D-葡萄糖含量测定的方法；同时建立赶黄草的指纹图谱,对其中11个色谱峰进行指认;对赶黄草的水分、灰分、酸不溶性灰分、浸出物进行了限量规定。最后在以上的研究基础上拟定了赶黄草的质量标准的草案,为控制赶黄草的质量提供依据参考。(2)从细毡毛忍冬正丁醇部位中分离并鉴定了 23个化合物(L1*-L23),化合物的编号、名称和结构如表1-1和图1.1所示。5个羽扇豆烷型的三萜皂苷(L1*-L5),8个常春藤皂苷元型的三萜皂苷(L6-L12),2个双环氧木脂素(L13、L14)和5个小分子的酚酸类化合物(L17-L22),包括新化合物4个(L1*-L4*)。采用MTT法对细毡毛忍冬中分离出的三萜皂苷抑制人肝癌(HEPG-2)细胞、人乳腺癌MCF-7和人非小细胞肺癌细胞系细胞A-549的增殖作用进行了初步研究。结果表明L12化合物表现出较显著的抗肿瘤活性,上述三种肿瘤细胞的IC50值分别为8.98±0.19μM、12.48±0.45μM、11.62±0.54μM。通过 Hoechst33342 染色观察到 L12可诱导HEPG-2和A-549细胞凋亡。