随着心脑血管疾病患者日益增多,其发病与治疗受到了医学界和全社会的广泛关注。环维黄杨星D是一种从植物小叶黄杨中提取的具有生物活性的甾体类有效成分,其临床实验和药理研究发现环维黄杨星D具有抗心力衰竭、抗心绞痛、扩张血管与抗心律失常等作用,但因其水溶性差,生物利用度低等缺点严重阻碍了环维黄杨星D更加广泛、有效的使用。因此,本课题通过对环维黄杨星D进行化学结构修饰,设计并合成出疗效更好、治疗安全范围更大的环维黄杨星D类衍生物,对环维黄杨星D的开发应用具有重要的意义。但迄今为止,此类研究报道很少。本文设计并合成了两个系列共16个产物:(1)环维黄杨星D磺酰化衍生物,7个;(2)环维黄杨星D聚乙二醇化衍生物,9个。所合成的产物均未见文献报道,并分别对它们进行了结构确证。为了验证设计思想,我们将得到的产物进行初步药理筛选,即氯仿引起抗心律失常实验。初步生物活性测试结果表明:所合成的磺酰化衍生物均具有良好的耐缺氧活性,其中3,20-甲磺酰化环维黄杨星D、20-2,4,6-三甲基苯磺酰化环维黄杨星D活性最强;而聚乙二醇类衍生物则部分具有良好的生理活性,其中PEG-6000-二酸-环维黄杨星D和PEG-1000-二酸-环维黄杨星D具有良好的药理活性。并且对水溶性好的聚乙二醇类衍生物进行了红细胞毒性实验,发现在观察时间内该类衍生物对红细胞无破坏作用。其它药理筛选尚在进行中。