【摘 要】
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含氮杂环化合物具有丰富的反应位点,易于结构修饰,在有机金属材料、生物医药领域都有广泛的应用。以往关于合成含氮杂环化合物的报道中,大部分反应都需要贵金属的参与,且需要在有机溶剂中进行,所以发展简便、高效的合成方法一直是有机化学领域的热门研究课题。本论文着重综述了喹啉类化合物和吲哚啉酮类化合物的合成方法,建立了2,3-二取代喹啉的水相合成方法,以及利用本课题组报道过的铜催化Domino反应合成了3,8
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含氮杂环化合物具有丰富的反应位点,易于结构修饰,在有机金属材料、生物医药领域都有广泛的应用。以往关于合成含氮杂环化合物的报道中,大部分反应都需要贵金属的参与,且需要在有机溶剂中进行,所以发展简便、高效的合成方法一直是有机化学领域的热门研究课题。本论文着重综述了喹啉类化合物和吲哚啉酮类化合物的合成方法,建立了2,3-二取代喹啉的水相合成方法,以及利用本课题组报道过的铜催化Domino反应合成了3,8a-二取代吲哚啉酮衍生物。并根据3,8a-二取代吲哚啉酮的结构特点,评价了其特异性识别DNA c-myc G-四链体的能力。本论文的研究工作主要分为以下两部分:1、以廉价易得的脂肪醛与苯胺为原料,发展一种以乙酸作为催化剂,水相条件下合成2,3-二取代喹啉衍生物的方法。与前人的合成方法相比,该方法以廉价、安全的水作为溶剂,同时避免了贵金属催化剂的使用,具有广泛的官能团兼容性。因此,该方法在有机合成和药物化学中具有一定的吸引力。2、利用本课题组之前已建立的合成方法,通过铜催化吡啶基酮和末端炔发生Domino反应合成了10种3,8a-二取代吲哚啉酮衍生物。3,8a-二取代吲哚啉酮具有扭曲的“蝴蝶”构型,可以有效地区分DNA G-四链体的不同构象。我们研究了10种3,8a-二取代的吲哚啉酮衍生物靶向DNA G-四链体的能力,发现带有3-萘基官能团的吲哚啉酮可用作探针识别具有平行构型的DNA G-四链体,尤其是DNA C-myc G4。此外,还开展了细胞毒性实验和细胞定位实验,结果显示吲哚啉酮探针可以进入活细胞,且具有较低的细胞毒性。
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