在世界范围内，肺癌是发病率较高的疾病，一般指发生于支气管粘膜上皮的恶性程度较高的肿瘤性疾病。肺癌的致病因素主要包括吸烟、矽肺、雾霾，营养物质匮乏、空气恶化、室内微环境的污染等在内的诸多方面。在世界范围内肺癌的发病率呈逐年增长的趋势，鉴于肺癌的高发病率，对肺癌实现有效治疗成为了目前研究的热点。　　本论文基于课题组前期在肺癌早期诊断方面取得的进展，进一步利用配体与受体相互识别的机理，来实现已有抗肿瘤药物五氟尿嘧啶（5-FU）对肺癌的靶向治疗。我们的研究发现肺癌细胞表面过表达的速激肽-1受体(NK1R)，能够被一种叫作P物质的配体特异性识别，这种P物质是一种含有十一个氨基酸序列的多肽。因此，我们想通过在配体的N端引入树枝状拓扑结构，来提高药物局部浓度。在体外筛选的过程中，我们研究发现高载量的药物获得了比较理想的治疗效果;为此，我们想进一步监测这种多肽修饰的药物在活体内的生物分布及肿瘤抑制效果。基于这样的考虑，一种方酸染料被引入到我们的多肽体系中，通过近红外成像来监测药物在生物体内的循环情况，从而为肺癌治疗提供更详尽的信息。　　本论文的丰要研究内容和研究结果如下:　　第一章详细概括当前的分子成像手段，并重点介绍了近红外荧光染料当前在生物应用上的进展　　第二章介绍了基于P物质的四种多肽化合物，以及方酸染料单体的设计和合成　　第三章从相关物理特性和生物实验两大块详细介绍了本实验中所涉及到的实验方法　　第四章对得到的实验结果进行细致的讨论。通过细胞毒性实验证明了树枝状结构所接药物越多，药物局部浓度越高，治疗效果越好;通过紫外-荧光、动态光散射(DLS)、透射电子显微镜(TEM)、量子产率等对修饰的多肽化合物进行初步分析，发现方酸染料修饰的多肽药物能够形成一种纳米颗粒且具有较高稳定性和量子产率;从细胞流式实验和共聚焦细胞荧光实验，成功地监测到癌细胞对具有多肽靶的5-FU具有较好的摄入能力，并且药物进入细胞后，会随着时间的推移慢慢进入细胞核;最后通过活体成像实验，确认了药物进入血液循环后在生物体内的分布，以及药物对移植A549细胞肿瘤的老鼠具有明显的治疗效果。　　第五章结论。