具有释放NO功能的噁二唑并[3,4-d]嘧啶苷类化合物设计,合成及其药学应用研究

来源 :中国药科大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:hms0741
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
一氧化氮(NO)是生物体内一种重要的细胞信使分子,它参与多种生理功能的调节,内源性的NO是由一氧化氮合酶(NOS)氧化底物L-精氨酸产生的,体内的一氧化氮产生不足是造成许多疾病的重要因素,因此采用NO供体,弥补体内的NO不足,对这些疾病的治疗方面有重大的临床价值.在一氧化氮(NO)供体中,呋咱环(Furoxane,又称1,2,5-噁二唑-2-氧,1,2,5-Oxadiazole-2-oxide)做为一类重要的已知一氧化氮供体,在生理条件下释放NO,可成为血管舒张剂,用于降低血压,抑制血小板聚集和黏附,保持血管环境的稳定,还具有包括细胞毒性,诱变性,抑制生物体的免疫反应,舒张平滑肌,抗痉挛,抑制单胺氧化酶等作用.同时NO抑制病毒复制的早期阶段,可达到预防病毒在体内的传播,促进病毒清除,使宿主康复.另外,NO对肿瘤具有双重作用,持续合适浓度的NO产生,有利于肿瘤的生长;高浓度的NO主要起细胞毒作用,抑制和杀伤肿瘤细胞,促进肿瘤细胞凋亡.非天然核苷在抗肿瘤、抗病毒领域具有重要作用,因此,若抗病毒、抗肿瘤作用的非天然核苷化合物上具有释放NO的有效分子或基团,则会提高和改善抗病毒、抗肿瘤药物的疗效.所以该次研究选择噁二唑并[3,4-d]嘧啶衍生物进行糖苷化反应,首次设计并合成了一系列化合物a~h,并对该类化合物进行了抗肿瘤,抗病毒活性测定,在抗病毒活性测试中,选择Wish细胞/VSV(水泡性口炎病毒)体系,结果表明,大多数化合物具有抑制病毒的活性.
其他文献
目的:观察了哥王水煎液对4种细菌的体外抑菌作用和了哥王提取分离产物的体外抗肿瘤作用。 方法:采用琼脂扩散法观察抑菌圈大小,用倍比稀释法测定最低抑菌浓度(MIC)与最低杀菌
本文论述了电力企业新的发展形势下,加强农电现场安全管理工作的重要性,从健全农电安全管理责任体系、加强对现场执行安全措施的监督、开展现场标准化作业、严格关键岗位人员
Gato Audio CDD-1 CD机、DIA-400合并机和ELAC 407音箱是我这次所评论的Hi-Fi组合。它们给我的印象都是走精致路线的两个音响品牌。首先,Gato Audio来自丹麦,主要做CD机、功
目的:  忍冬藤为忍冬科植物忍冬的干燥茎,具有清热解毒,疏风通络的疗效。临床上治疗流行性腮腺炎、盆腔炎、关节炎等疾病有显著疗效。忍冬藤胶囊是在抗腮腺炎注射液的基础上进
把人工合成的含D和R的伪肽组装成人工盐桥,用这些人工盐桥可以维持血小板的静息状态,可以抑制血栓形成,可以产生抗血栓药物的先导结构.为了证实这些人工盐桥是潜在的抗血栓伪
“小朋友,小喇叭开始广播啦,嗒嘀嗒,嗒嘀嗒,嗒嘀——”相信每一个在上个世纪80年代中期之前出生的人,在听到这段熟悉的声音时都会激动不已。1956年9月4日,为了能让学龄前儿童
介绍微电子机械系统和片式系统的原理、构成和应用,并介绍几种已研制成功的微电子机械系统和片式系统。 The principle, composition and application of microelectromechan
随着美国在线众募平台的兴起,制度、软件、契约体系、企业网络、行业规章的产权初始配置能力可能已超过专利,一种新的知识产权制度的优势开始凸显,配置全球资源有望成为可能。我
2006年摄影系的本科生毕业创作作品展已经结束。展览之后我们几位指导教师认真地总结了今年的展览。较之往年,今年的展览带来了新的创作气息,我们希望从中总结摄影教学创作上
本文对微波辅助萃取金银花、野菊花和槐米中的有效成份进行了研究。采用HPLC法对金银花和野菊花中的绿原酸进行含量测定,采用紫外分光光度法对槐米中的总黄酮(以芦丁计)进行含