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一、目的观察香兰素衍生物6-溴异香兰素(6-溴-5-羟基-4-甲氧基苯甲醛,BVAN08)对人脑胶质瘤U-251细胞增殖的影响,及其放射增敏作用和相关机制。为开发其为新的抗肿瘤药物提供进一步理论和实验依据。二、方法采用MTT法检测不同浓度BVAN08对U-251细胞的细胞毒性作用；通过克隆形成率法测定U251细胞在不同剂量60Coγ射线照射下的存活曲线,检测和比较照射前和照射后加入BVAN08对细胞放射敏感性的影响；流式细胞术检测U-251细胞经BVAN08作用后细胞周期及凋亡的变化；光学显微镜观察BVAN08作用后细胞形态学变化；透射电镜检测细胞自吞噬死亡；Western blot检测BVAN08作用后DNA修复蛋白DNA-PKcs表达变化。三、结果MTT检测结果表明BVAN08对U-251细胞增殖有显著抑制作用,在10μmol·L-1～100μmol·L-1浓度范围内呈剂量和作用时间依赖性,作用48h和72h的IC50分别为55.33μmol·L-1,52.7μmol·L-1。60μmol·L-1 BVAN08作用12h后,U-251细胞产生明显的G2／M期阻滞(63.3%),并开始同时出现细胞凋亡和自吞噬死亡。BVAN08对U-251细胞有明显的放射增敏作用,而且在照射前12h给药的增敏效果最好,20μmol·L-1浓度对2 Gy照射杀伤U-251细胞的增强比为3.14。Western blot检测表明BVAN08能显著抑制DNA-PKcs的表达。四、结论6-溴异香兰素具有明显抑制人脑胶质瘤细胞增殖和辐射增敏作用,能诱发肿瘤细胞凋亡和自吞噬死亡。其能从两个方面发挥抗癌活性,即对癌细胞产生的直接杀伤和抗增殖效应以及对放射治疗增敏效应,并且其辐射增敏效应可能与G2／M期阻滞和DNA双链断裂修复关键蛋白DNA-PKcs表达的抑制有关。结果显示了BVAN08是一种很有开发前景的抗肿瘤药物。