东风桔有效部位化学成分研究

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东风桔Atalantia buxifolia(Poir).Oliv.,属芸香科酒饼簕Severinia buxifolia(Poir)Ten植物的干燥根与根茎。其性辛、苦、微温,气香,归肺、胃、脾经,具有化痰止咳、行气止痛的功效。目前收录于《全国中草药汇编》及2010年版《广东省中药材标准》,在我国南方等地常用其地下干燥根与根茎治疗慢性气管炎。现代药理药效实验研究显示东风桔有较好的化痰、止咳、平喘的功效。本课题实验室前期研究发现东风桔95%乙醇提取物和其正丁醇萃取部位具有较好的止咳、祛痰药理活性,本文对正丁醇部位化学成分进行了研究,发现分离出的生物碱具有一定的活性,在此基础上进一步对总生物碱部位化学成分进行了初步研究,为进一步探讨东风桔止咳、祛痰作用的药效物质基础及新药开发提供理论基础。课题研究的主要内容有:1.东风桔正丁醇有效部位化学成分研究。本文采用硅胶色谱法、TLC薄层色谱法、制备薄层色谱法、重结晶法、MCI柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱、ODS-C18柱色谱及UPLC超高效液相色谱法和半制备液相色谱等对东风桔正丁醇有效部位进行化学成分的研究,并利用1H-NMR、13C-NMR等波谱解析技术以及文献对照的方法,对分离的化合物进行结构解析。2.东风桔总生物碱部位化学成分初步研究。通过对东风桔有效部位主要化学成分研究发现,东风桔发挥止咳、化痰作用的主要有效成分为生物碱类化合物,本实验对东风桔总生物碱化学成分进行了初步研究。研究结果:1.从东风桔正丁醇部位分离出12个化合物,并鉴定出9个,其中生物碱3个,萜类2个,黄酮类化合物1个,香豆素类1个,酰胺类化合物1个,其他类化合物1个,分别为:Trans-N-p-coumaroyl tyramine(1);Artamenone(2);Citrusinine-II(7);Glycofolinine(8);1,3,5-Trihydroxy-4-(γ,γ-dimethylallyl)-acridone(9);Cycloseverinolide(12);Auraptene(13);Severinolide(14);Dihydroisoartonin E 2’-methylether(15)其中化合物(1)2,(15)为首次从该植物中分离得到。2.从东风桔总生物碱部位分离鉴定出8个化合物,其中生物碱6个,萜类2个,分别为:Buxifoliadine-B(3);Atalaphylline(4);N-methyl-Atalaphylline(5);Buxifoliadine-A(6);β-sitosterol(10);Stigmasterol(11);Ataphillinine(16);Glycocitrine-I(17).本文通过对东风桔有效部位生物碱化学成分的研究,为其进一步的新药开发奠定了坚实的基础。
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