中国拥有丰富的植物资源,植物种类位居世界第二。对中国传统药用植物和一些民间药用植物的化学成分进行系统的研究,发现具有重要生物活性的先导化合物是创新药物发现的重要途径之一,同时为进一步开发次生资源提供科学依据。本课题选用了两种药用植物香樟和泽漆,对其化学成分和生物活性进行了系统研究:(1)对比分析了采自浙江的香樟不同部位的脂溶性成分。将香樟树枝、树叶、树皮三个不同部位分别用甲醇渗漉提取后再用石油醚萃取,得到脂溶性成分。采用气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)进行分析和鉴定,并用峰面积归一化法计算各成分相对百分含量。结果从香樟树枝中分离鉴定出10种化学成分,从香樟树叶中分离鉴定出13种化学成分,从香樟树皮中分离鉴定出19种化学成分。所鉴定的月桂烯醇、丁香酚、(E)-α-香柑油烯、β-檀香烯、去氢白菖烯、棕榈酸甲酯、(E,E)-9,12-十八二烯酸甲酯7种化学成分为该种植物中首次发现。香樟树枝和树叶主要成分相似,香樟树皮种类多于树枝和树叶。含量较高的成分如植醇、萜烯类及衍生物、环氧石竹烯、棕榈酸、丁香酚都具有很好的生物活性,对获得这些化合物最佳部位进行了定位。上述发现为进一步探讨香樟不同部位的药理作用提供理论依据,也为综合开发利用该植物资源提供参考。(2)分离提纯了香樟的乙酸乙酯萃取成分。香樟树枝、树叶、树皮石油醚萃取后的滤渣再用乙酸乙酯萃取,减压浓缩得到乙酸乙酯萃取成分。采用硅胶柱层析(200-300目、300-400目、400-600目)、葡聚糖凝胶柱层析(Sephadex LH-20)和半制备型液相色谱仪等对其进行分离提纯,得到单体化合物。然后使用紫外光谱仪、液相质谱联用仪、核磁共振波谱仪、CD等对得到的单体化合物进行结构解析,确认化合物。本论文共从香樟树叶中分离得到5个木脂素类和1个黄烷醇类,从香樟树皮中分离得到1个木脂素类、1个黄烷醇类和1个色酮类,从香樟树枝中分离得到1个木脂素类和1个倍半萜类。其中1个新结构化合物(ZY-5),5个为首次从樟科樟属植物中分离得到的化合物(ZY-2、ZY-4、ZY-6、ZP-1和ZP-2)。从而发现结构多样性,为筛选到具有生物活性的化合物奠定基础。(3)研究了采自安徽的泽漆的脂溶性成分。将阴干的泽漆用95%乙醇渗漉提取后再用石油醚萃取,得到脂溶性成分。采用GC-MS法进行分析和鉴定,并用峰面积归一化法计算各成分相对百分含量。结果从泽漆中共分离鉴定出24种成分,主要为醇类、酯类、酸类、酮类和少量烷烃类。主要成分依次为24-亚甲基环木菠萝烷醇、棕榈酸、羽扇豆醇、乙酸羽扇醇酯、棕榈酸乙酯、羽扇烯酮、β-谷甾醇,这些主成分具有很好的生物活性如抗氧化作用,抗肿瘤、抗衰老、降血糖、抗炎等,为深入研究泽漆的药用价值和综合开发经济价值提供科学依据。(4)分离提纯了泽漆的乙酸乙酯萃取成分。泽漆石油醚萃取后的滤渣再用乙酸乙酯萃取,减压浓缩得到乙酸乙酯萃取成分。采用硅胶柱层析、葡聚糖凝胶柱层析和制备型液相进行分离提纯,然后使用液质联用仪和核磁共振波谱仪等对得到的单体化合物进行综合解析,确定化合物结构,最终得到1个二萜酯类化合物,为筛选到具有生物活性的化合物奠定基础。(5)对香樟和泽漆的脂溶性成分和部分单体化合物进行了活性筛选,包括樟枝脂溶性成分、樟叶脂溶性成分、樟皮脂溶性成分和泽漆脂溶性成分、化合物ZQ-1对人结肠癌细胞株HCT116、人宫颈癌细胞株Hela和人肝癌细胞株HepG2的抑制作用;化合物ZY-3、ZY-5、ZY-6、ZP-1、ZP-2对人肺癌细胞A549的抑制作用;化合物ZY-1、ZY-3、ZY-4对乙酰胆碱酯酶(AchE)、人源蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)、组蛋白去乙酰化酶(HDAC1)的抑制作用及对线粒体调节作用。最终筛选出化合物ZQ-1对HCT116、Hela和HepG2有很好的抑制作用,被期待作为抗癌前体化合物,值得进一步深入研究和探讨。