邻羟基芳基酮类化合物合成及抑菌活性研究

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农药的绿色合成新方法是现代农药合成研究的热点之一。随着人们对环境安全意识的增强,传统农药的合成方法和技术均面临着挑战,开展绿色、高效、低毒、低残留的新农药创制研究是当今农药的发展方向。农药中间体作为制备农药的重要原料,受到了化学工作者和农药专家的高度重视。酚类物质广泛存在于自然界中,具有重要的活性。在植物的生长发育、抗病性能方面有重要影响;对人体则表现出一定的抗炎、抗菌和抗癌活性,因此,酚类物质与生物活性关系密切,受到化学研究者和生物研究者的关注。邻羟基芳基酮类化合物是常见的医药、农药合成中间体,具有较活泼的酚羟基和羰基双官能团结构,可转化为许多具有重要官能团的化合物。在合成该化合物的方法上,传统的合成方法具有一定的局限性,制备耗时、费力、经济性差。因此,研究高效、简便、普适性好的邻羟基芳基酮类化合物合成方法具有重要意义。本文主要以4-叔丁基苯酚和对甲基苯甲腈为原料,在醋酸钯的催化作用下,用“一锅法”合成邻羟基芳基酮类化合物,并对其中一部分合成物进行抑菌活性探究,获得了有意义的结果。本文取得成果如下:1、研究出一种高效快速合成邻羟基芳基酮类化合物的新方法,并进行了20个邻羟基苯乙酮类化合物的拓展合成,其中10个为未经文献报道的新化合物。通过1H-NMR、13C-NMR核磁图谱和高分辨质谱对化合物的结构进行了表征;2、对反应条件进行了筛选和优化,获得了最佳的反应条件;3、在最佳反应条件下进行底物拓展,证明该反应具有较好的官能团兼容性;4、对反应历程进行设想和验证,并提出可能的反应机理;5、对部分合成的化合物进行了抑菌活性研究,合成的邻羟基芳基酮类化合物具有一定的抑菌活性。总之,本文发现了一种合成邻羟基芳基酮类化合物的新方法,并通过此方法进行底物的拓展;抑菌活性实验表明这类化合物具有抗菌性;本文的研究成果对邻羟基芳基酮类农药的合成具有一定的参考价值。
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