肠溶胶囊在肠道定位释放药物,使得一些对胃液敏感的药物或是对胃有刺激性的药物有了更好的应用。目前上市的肠溶胶囊均为明胶胶囊外包肠溶衣制成,但是由于明胶的特殊性质,这种传统的包衣方式很难达到理想的效果,或是影响其中的药物性质,或是影响整体胶囊的稳定性。 本研究通过对聚丙烯酸树脂的成膜性能的考察,以Eudragit作为囊材,以乙醇作为溶剂,加入甘油作为保湿剂,三醋酸甘油酯作为增塑剂,二氧化钛作为遮光剂,硬脂酸镁作为辅助成囊材料,对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸乙酯作为防腐剂,分别调整各辅料用量,制备得到Eudragit肠溶胶囊,并以对乙酰氨基酚作为模型药物,对其做出制剂学评价。 使用平面铸模法制备不同型号聚丙烯酸树脂膜,观察膜的表观结构,研究膜的延展性、吸水性、膜在不同pH条件下的溶解性能以及膜的玻璃化转变温度等性质,通过对这些膜性质的表征,优选出适合制备聚丙烯酸树脂胶囊的成膜材料。发现增塑剂对于膜的表观结构和玻璃化温度(Tg)有较大影响,加入增塑剂可使膜表面更为平整光洁,增加膜的韧性和强度。选择了不同的增塑剂加入膜后进行差热分析,以三醋酸甘油酯作为增塑剂可以对膜的Tg有最大程度的降低。 对膜力学性能和吸水性研究表明,Eudragit膜在干态和湿态下抗张强度和断裂伸长率有较大改变,Eudragit(?)L100-55相对比Eudragit(?)S100更易吸收水分,而囊壳含水量对胶囊的脆碎度有较大影响,甘油的加入可有效的消除这一影响。 通过对Eudragit(?)S100与L100-55两者不同比例的调节,可实现膜在不同pH条件下的溶解。因此可以通过调节两者的配比,达到在不同pH条件下释放药物的目的。 选取钛白粉、硬脂酸镁,甘油等作为胶囊制各的辅料,以胶液粘度、胶囊成型性、胶囊外观、胶壳含水量等指标分别考察各种辅料对胶囊成型的影响。结果发现二氧化钛和硬脂酸镁的含量对胶液粘度,成型性能,胶囊外观有较大影响,二氧化钛和硬脂酸镁含量高,则形成胶液的粘度大,胶囊外观好。甘油作为处方