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经前期综合征(Premenstrual Syndrome,PMS)是成年女性的常见病和多发病,本病发病机理复杂,目前尚缺乏有效的防治手段和措施。目前,国外已将马鞭草科植物穗花牡荆(Vitex agnus-castus L.)用于防治PMS,效果显著。蔓荆子(Fructus Viticis)为马鞭草科植物单叶蔓荆Vitex trifolia L.var.simplicifolia,Cham.或三叶蔓荆V.trifolia L.的干燥成熟果实,具有疏风散热、清利头目的功效,现代研究表明其具有解热、镇痛、抗菌、抗炎、降压、抗氧化等作用。由于穗花牡荆我国不产,而单叶蔓荆主产我国,资源丰富,与穗花牡荆有一定化学相似性,紫花牡荆素等有效成分含量高于穗花牡荆,品质较穗花牡荆更优。因此研究蔓荆子抗PMS的物质基础,以其为原料开发抗PMS新药,具有较高的可行性。本课题主要涵盖以下三个方面内容: 一、抗PMS物质基础研究 1 采用系统溶剂法和色谱方法,从江西新建产单叶蔓荆子中共分得18个单体成分,鉴定了其中的13个,分别为蔓荆呋喃(rotundifuran)、紫花牡荆素(casticin)、蒿亭(artemitin)、β-谷甾醇(β-sitosterol)、豆甾醇(stigmasterol)、豆甾-3,6-二酮(5α-stigmanstan-3,6-dione)、硬脂酸(stearic acid)、对羟基苯甲酸(p-hydroxybenzcic acid)、香草酸(vanillic acid)、木犀草素(luteolin)、3,4-二羟基苯甲酸(3,4-dihydroxybenzoic acid)、穗花牡荆苷(agnuside)、5,7,2′,5′-四羟基黄酮(5,7,2′,5′-tetrahydroxyflavone)。其中,豆甾-3,6-二酮和5,7,2′,5′-四羟基黄酮系首次从蔓荆子中分得,紫花牡荆素、蔓荆呋喃及穗花牡荆苷具有较强的药理活性; 2 以小鼠扭体实验和高泌乳素动物模型进行紫花牡荆素抗PMS药理研究,显示其具有较强的镇痛作用(10mg/kg,ig)和降低高泌乳素动物血清泌乳素水平的作用(10mg/kg,ig),可以认为其是蔓荆子抗PMS作用的活性成分之一; 3 采用溶剂提取,大孔树脂、聚酰胺工艺分离纯化,小鼠扭体实验和高泌乳素动物模型筛选出蔓荆子抗PMS的有效部位。并以总黄酮(UV法)和紫花牡荆素(HPLC法)为指标,对蔓荆子抗PMS有效部位制备工艺中的提取、大孔树脂步骤的工艺条件进行了优化,初步形成两条较为简便、经济的有效部位制备工艺。第一条为95%乙醇热回流提取,以AB-8大孔树脂吸附,G%乙醇洗脱,洗脱液浓缩,以聚酰胺吸附,E%乙醇洗脱即得;第二条工艺将第一条工艺路线聚酰胺步骤改为以溶剂R等体积萃取3