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目的:评价高粱根(RSB)不同极性提取部位的急性毒性及抗凝血、止咳、抗炎镇痛作用;鉴定RSB主要化学成分种类。 方法:采用溶剂法和乙醇沉淀法对高粱根不同极性部位进行提取分离;采用改进寇氏法进行急性毒性试验;测定小鼠的断尾出血时间(BT)、体外血凝血时间(CT)、血浆复钙时间(PRT)、大鼠凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)、纤维蛋白原含量(Fbg)、血小板聚集率及耳廓微动脉口径(A)等指标;建立氨水诱导小鼠咳嗽的模型,测定小鼠咳嗽潜伏期、咳嗽次数等指标;建立二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型,测定小鼠耳廓肿胀度等指标;建立醋酸致小鼠产生扭体反应模型,测定小鼠的痛阈值及扭体反应次数等指标;对活性提取部位进行HPLC分析;采用系统预试对高粱根化学成分进行定性鉴别。 结果:高粱根醇提萃取剩余水部位(ER)小鼠ig给药LD50为6.30g/kg,95%可信区间为5.70~7.00g/kg,高粱根正丁醇部位(BES)、水提醇沉上清液部分(WEAE)对小鼠ig给药的最大耐受量分别为8.00,6.70g/kg,高粱根乙酸乙酯部位(EAE)和醇提后药渣水提(SWE)对小鼠ig给药最大给药量分别为4.40,8.00g/kg;BES和WEAE可明显延长小鼠的BT、CT,扩张微动脉,延长大鼠PRT、PT、APTT、TT、抑制血小板聚集;在本实验条件下,高粱根不同极性提取部位无延长小鼠咳嗽潜伏期,减少咳嗽次数的作用;无提高小鼠痛阈值和减少扭体次数的作用;无降低小鼠耳廓肿胀度的作用。高粱根含有皂苷、酚类、有机酸、甾体、三萜、黄酮和氰苷等成分,不含糖类、生物碱、香豆素等。 结论:短期口服给药,ER毒性较大,BES与WEAE毒性较小,EAE与SWE几乎无毒。BES和WEAE具有明显的扩张小血管和抗凝血作用,其抗凝血机制可能与通过影响内源性凝血途径、外源性凝血途径和抑制血小板聚集有关;在本实验条件下,高粱根各不同极性部位无止咳作用;无抗炎镇痛的作用。