从植物中分离得到多个具有良好活性的小分子酚性糖苷化合物，如天麻素，豆腐果苷、熊果苷、红景天苷等。这类糖苷的特点是：在糖这一部分是单糖，在苷元这一部分是酚性化合物。根据此类化合物的特点，通过改变单糖和苷元，合成了一系列小分子酚性糖苷化合物；并利用抑郁和神经病理性疼痛动物模型对所合成糖苷进行抗抑郁和抗神经病理性疼痛的活性筛选，发现了部分化合物具有较好活性。 本论文共分三章。第一章为综述，简述了糖苷化合物的研究概况，主要包括糖苷的合成方法，酚性单糖苷化合物的合成情况和几种重要的小分子酚性单糖苷的活性研究；第二章为合成部分，应用相转移催化等方法，分别合成了吡喃葡萄糖苷，2-乙酰氨基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖苷，豆腐果苷衍生物共41个糖苷化合物，其中有27个是新化合物。第三章为活性筛选部分，首先简述了抑郁症及神经病理性疼痛的动物模型研究状况，使用强迫小鼠游泳、悬尾、利血平拮抗、小鼠5-HTP增强实验等动物模型对所合成糖苷进行抗抑郁和抗神经病理性疼痛的活性筛选，发现了部分化合物具有较好的抗抑郁活性，大部分糖苷化合物的抗抑郁和抗神经病理性疼痛活性筛选工作正进行中。