癫痫是一种影响寿命的脑部疾病，缩短约世界人口1％的寿命。癫痫是多种多样的，有超过15种不同的发作类型和30种以上癫痫综合症、与之相关的合并症，包括抑郁、焦虑和增加死亡率。在临床上使用的大多数抗癫痫药（AED）是1985年前批准上市的药物，这些药物仅能对60%－70%的患者获得满意的控制作用。目前国外已批准临床上应用的新抗癫痫药物有：唑尼沙胺、奥卡西平、拉莫三嗪、非氨酯、氨己烯酸、加巴喷丁、噻加宾、托吡酯8种。新的抗癫痫药物虽然部分改善了一线抗癫痫药的缺点，但仍有某些特殊的副反应，如严重的过敏反应等。因此，研究高效低毒，具有多种给药途径且无严重不良反应的抗癫痫药物具有重要的意义。　　苯并氮卓衍生物具有广泛的生物活性，其不仅具有较好的镇静催眠和抗癫痫活性，还具有安全范围大的特点。而且氧代苯并氮卓是苯并杂卓的一个重要的分支。本实验室的研究表明氧代苯并氮卓衍生物具有比较好的抗惊厥作用和较低的神经毒性。目前，杂环化合物的合成趋向于将多个活性基团拼合到一个分子当中，以期获得具有较强生物活性的衍生物。基于以上设计思想，我们设计了将各种取代基引入苯并氮杂卓环的新化合物。　　我们以5-甲氧基-四氢萘酮为原料，合成了一系列7-烷氧基-5,6-二氢-4H-苯并[f][1,2,4]三唑并[4,3-a]氮卓与5-溴-1,3,4,5-四氢-2H-苯并[b]氮杂-2-酮衍生物。所有化合物的结构均由红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(1H-NMR)、碳谱（13C-NMR）和质谱(MS)所确证。对所合成的化合物，使用最大电惊厥实验法(MES)与皮下注射戊四唑发作实验法(sc-PTZ)，对其抗惊厥作用进行了评价；以旋转棒法(Rotarod test)对所合成化合物的神经毒性进行了评价。药理结果表明：化合物5（a-p）具有一定的抗惊厥活性，其中表现最好的化合物为5e，其抗 MES的ED50为11.44mg/kg，TD50为42.47mg/kg，PI为3.7。