【摘 要】
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本论文主要涉及贝达喹啉的合成、中间体的回收及其衍生物的合成。Bedaquiline (商品名Sirturo,别名TMC207, R207910)是由强生公司研制的一种新型二芳基喹啉类(DARQ)抗生素,主要用于肺结核及耐多药结核病(TB)的联合治疗。目前贝达喹啉的工业化生产采用从外消旋混合物拆分制备贝达喹啉的方法。由于贝达喹啉含有两个手性中心,所以从理论上拆分最多只能得到25%的产品,剩余3/4的
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本论文主要涉及贝达喹啉的合成、中间体的回收及其衍生物的合成。Bedaquiline (商品名Sirturo,别名TMC207, R207910)是由强生公司研制的一种新型二芳基喹啉类(DARQ)抗生素,主要用于肺结核及耐多药结核病(TB)的联合治疗。目前贝达喹啉的工业化生产采用从外消旋混合物拆分制备贝达喹啉的方法。由于贝达喹啉含有两个手性中心,所以从理论上拆分最多只能得到25%的产品,剩余3/4的异构体将造成巨大的浪费。本论文首先完成了贝达喹啉的合成,其次,我们设计了新的手性合成方法,但由于
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