三种药用植物的化学成分和生物活性研究

来源 :中国科学院上海药物研究所 | 被引量 : 6次 | 上传用户:shan850312
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本论文包括两个部分:灯心草(Juncus effusus)的化学成分及神经保护活性研究;两种云实属植物苏木(Caesalpinia sappan)和刺果苏木(Caesalpinia bonduc)的化学成分及抗疟活性研究。在对上述植物的化学成分研究过程中,我们运用了多种色谱分离技术(包括MCI树脂,正相硅胶柱层析,Sephadex LH-20凝胶,制备型高效液相等)对各个植物进行了化学成分的系统分离,并运用各种波普技术(UV、IR、ESIMS、HR-ESI-MS、1D和2D NMR、CD等)和单晶衍射等手段对分离得到的化学成分进行结构鉴定。本工作从这三种药用植物中共分离得到133个化合物,他们的结构类型包括菲类(9,10-二氢菲和菲)、卡山烷型二萜、黄酮、高异黄酮、苯丙素等,其中新化合物76个。通过对灯心草科灯心草属植物灯心草的化学成分研究,我们共分离鉴定了36个化合物,主要为特征性的菲类成分,包括单体16个,二聚体12个,其中22个为新化合物。发现了罕见的含硝基(5)和含氯(11)的菲类化合物;首次发现了菲类和生物碱的二聚体(6);发现了一个通过[4+2]DA反应生成的新骨菲类二聚体(13),其相比普通的菲类二聚体,在两个单体单元之间形成的了一个新的六元环;首次发现了C3-C5′(17–19)、C8-C5′(20)、C14-C3′(21)和C14-C8′(22)连接方式的菲类二聚体;使用TDDFT-ECD计算的方法确定了两个结构复杂的菲类二聚体的绝对构型。我们评价了分离得到的菲类化合物对Aβ25–35诱导的SH-SY5Y细胞损伤作用的神经保护活性,并且进行了构效关系总结,其中3个化合物显示了良好的活性,该研究为首次发现灯心草中的菲类化合物的神经保护活性,为寻找新的神经保护试剂提供了可能的先导化合物。通过对两种豆科云实属植物苏木和刺果苏木的化学成分研究,我们共分离鉴定了97个化合物,主要为特征性的卡山烷型二萜成分,其中新化合物54个。我们发现了17个卡山烷型二萜生物碱,其中首次发现5个具有氨基酸侧链的卡山烷型二萜生物碱,我们提出了一套能高效分离卡山烷型二萜生物碱的方法,并且讨论了该类二萜生物碱的生源途径。我们对分离得到的化合物进行了抗疟活性研究,其中5个化合物显示了对恶性疟原虫3D7虫株良好的抑制活性。
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